树枝状大分子化学结构规整，表面含有大量的官能团，具有非极性的内部空腔结构，成为了靶向药物给药系统的理想载体。本课题设计合成二代乙二醇树枝状基元（THP-OEG），并以G4.0代树枝状大分子聚酰胺-胺（PAMAM）为基础，将其表面64个氨基中的25%与乙二醇树枝化基元结合，形成亲水性树枝状大分子PAMAM-OEG（POD）；剩余75%的氨基用动态组分化学的方法与疏水性抗肿瘤药物长春新碱（VCR）共价偶联（共同形成亲脂性内核）得到两亲性动态载药大分子PAMAM-OEG-VCR（POV）；然后通过活泼酯方法将具有肿瘤靶向作用的叶酸（FA）配体化学键连到树枝化基元的末端羟基上，成功合成了具有肿瘤主动靶向作用的新型树枝状聚合物胶束PAMAM-OEG-VCR-FA（POV-FA）。利用核磁、动态光散射（DLS）和透射电镜（TEM）对新型树枝状大分子进行表征。结果表明，三种新型树枝状大分子在有机溶液中均呈单分子分散，在水中可自组装成粒径约为80-150nm的球形胶束；采用芘荧光探针法测得其最低临界胶束浓度都小于0.5mg/mL，细胞溶血性实验证实了其具有良好的生物安全性。与传统聚合物胶束相比，新型聚合物胶束将载药量提高到25%。新型聚合物胶束融肿瘤靶向传递药物、药物控制释放为一体，同时具有较高载药量和良好稳定性，有望在肿瘤靶向治疗中提高疗效的同时，大幅度减轻毒副作用，具有广阔的应用前景。