【摘 要】
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是安全、高效的抗高血压药物,已开始广泛应用于临床.它们能选择性的阻断AT受体,有很好的降血压效果和低毒副作用.该研究主要完成以下几个方面的工作:1、根据血管紧张素Ⅱ及其受体的结构特点,结合目前开发成功的沙坦类药物的结构,研究构效关系,设计一系列新型的拮抗剂,合成了4个目标化合物(2-5)及24个新中间体(21-32,37-48).2、参考了已知药物缬沙坦的合成方法,设计了以邻
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是安全、高效的抗高血压药物,已开始广泛应用于临床.它们能选择性的阻断AT<,1>受体,有很好的降血压效果和低毒副作用.该研究主要完成以下几个方面的工作:1、根据血管紧张素Ⅱ及其受体的结构特点,结合目前开发成功的沙坦类药物的结构,研究构效关系,设计一系列新型的拮抗剂,合成了4个目标化合物(2-5)及24个新中间体(21-32,37-48).2、参考了已知药物缬沙坦的合成方法,设计了以邻甲氧基苯甲酸为原料,合成的2-氰基-4-溴甲基联苯与氨基酸酯发生N-烷基化反应,尔后酰胺化,再将氰基转化为N-羟基脒化合物,引入羰基并成环,脱保护基得目标产物的合成路线.3、在实验过程中,选用氯甲酸异丁酯代替氯甲酸乙酯和氯甲酸2—乙基己酯,得到结构稳定、产率较高的中间化合物.4、研究了氨基酸保护基的选择与脱除,用酯交换法脱掉苄酯,避免了因其它方法产生的副反应,获得了目标化合物.
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