目的：阿奇霉素作为新一代的大环内酯类抗生素，因其具有抗菌谱广，抗菌活性强，生物半衰期长，化学和生物稳定性好，不良反应小，疗程短等特点，备受市场青睐。2008年，大环内酯类抗生素国内医院市场规模达到38.39亿元，同比增长了4.20％，其中，阿奇霉素占据54.57％，远远抛离其他大环内酯类药物，连续四年稳居大环内酯类市场第一，具有广阔的市场前景。与抗生素类其他药物一样，阿奇霉素苦味极重，需要对其进行掩味处理来提高病人的顺应性。根据阿奇霉素在酸中溶解度大和化学性质稳定的特点，首选将其制成掩味胃内速释制剂。并且，由于儿童、老人、吞咽困难病人用药的特殊需要，开发阿奇霉素掩味速释液体制剂具有极大的应用前景。因此，本研究进行了阿奇霉素速释掩味液体制剂的研制工作。 方法：包衣材料氨基丙烯酸树脂(Eudragit(R) RL30D)在水中不溶解只溶胀，具有pH非依赖性；甲基丙烯酸树脂(Eudragit(R) L30D—55)却只在pH5.5以上介质中溶解，具有pH依赖性。两种材料按一定比例混合，形成了一种在pH5.0以下介质中溶解的新材料，可用于掩味包衣。包衣后的制剂在口腔pH(5-7)环境中不释药，在胃内pH(1-3)环境中释药，达到掩味速释的效果。本研究利用这种新材料，采用空白丸芯流化床上药法、流化床底喷包衣法制得阿奇霉素掩味微丸干混悬剂。对流化床上药包衣的处方工艺进行单因素考察，以正交设计实验确立处方工艺。并对这种新型的包衣材料，以差示扫描量热法、薄膜拉伸试验和吸湿增重法，对影响游离膜的玻璃化转化温度(Tg)、机械性能和透湿性能的因素进行考察。以流变学实验筛选助悬剂，考查干混悬剂的流变性能。通过体外释放度实验、人体志愿者实验、电子舌实验评价制剂的掩味效果。并就原料药和掩味微丸的稳定性进行考察。 结果：流化床工艺参数中以鼓风流量对效率的影响最显著，阿奇霉素(目标粒径70-100目)载药丸的收率超过90％，载药量20％以上。阿奇霉素包衣微丸(目标粒径60-70目)的收率超过90％。释放度试验显示阿奇霉素包衣微丸在0.1mol/L HC1中2h内可释药完全(超过90％)，同时，在pH5.0磷酸盐缓冲液中2h内不释药。考察包衣材料制备的游离膜，发现组分中Eudragit(R) RL30D/L30D—55随着L30D—55比例的增加，总体而言，膜的Tg上升，机械性能变差，透湿性减小。而增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)却能改善膜的机械性能，同时增加透湿性。调节RL/L的比例和TEC的含量，可以使膜获得一个适宜的Tg、机械性能和透湿性。经过筛选，选择了分散性好，助悬性好的CL—611做助悬剂，制得的阿奇霉素掩味微丸干混悬剂，沉降体积比合格，再分散性好。原料药与掩味微丸影响因素表明，原料药与掩昧微丸对高温、高湿、光照均不敏感。通过初步稳定性试验，证明制剂稳定性良好。 结论：本研究发明了一种新型的掩味包衣材料，并申请了专利。成功研制出阿奇霉素掩味微丸干混悬剂，掩味效果好，质量稳定。开发的小粒径微丸掩味包衣技术，处方工艺简单，可适用于其他多种药物，并且产业化程度高。