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本文根据苯并噻二唑类植物抗病诱导激活剂构效关系的原理设计并合成了30个未见文献报道的化合物,其中包括N—取代苯并—1,2,3,—噻二唑—7—甲酰肼类化合物(A)和N—取代苯并—1,2,3,—噻二唑—7—甲酰胺类化合物(B),结构通式为:
所合成的系列目标化合物均通过1HNMR、IR、MS和元素分析的确证,并用X—射线晶体衍射法测定了具有代表性的2个化合物(Ⅱ8和Ⅲ3)的晶体结构。
以烟草为测试靶标在生物测定和生理生化的层次上构建了植物抗病诱导激活剂诱导烟草抗TMV的筛选体系,并对新合成化合物进行了诱导烟草抗TMV活性的测试,综合生物测定和生理生化的测定结果发现,目标化合物Ⅲ3具有直接的抗病毒活性,部分目标化合物如Ⅰ1和Ⅱ14具有很好的诱导抗病活性,其诱导活性与BTH基本相当。