芳基硼酸和芳基硼酸酯是一类非常有用的反应中间体,它们被广泛用于过渡金属催化下生成C-C, C-N,C-O和C-S键的形成反应中,而且还具有低毒性和高稳定性等特点,因此；芳基硼酸和芳基硼酸酯的合成方法也吸引了广大科学工作者的注意。传统合成芳基硼酸及其酯的方法包括格式试剂和锂试剂法,最近,用钯、铜、铑、铱和钌的化合物作为催化剂催化的硼化反应已经成为了一种新的选择。芳基胺是一种便宜易得的原料,只需从芳烃出发经过硝化和还原即可制备,芳烃的氨基官能团可以通过Sandmeyer反应转化为其它不同的官能团。因此,在有机合成领域受到广泛的关注,而从芳基胺或芳基重氮盐出发构建C-B键的形成也得到了极大的发展。尽管取得了较好的发展,但这些方法存在如下不足之处：过渡金属昂贵,反应温度较高,有的需加危险的过氧化物等。为了解决以上问题,本文报道了甲醇促进的芳基胺与二硼化合物偶联反应制备芳基硼酸或芳基硼酸酯。用廉价易得的芳基胺作为底物,反应在无催化剂,室温条件下即可获得较好的收率,而且对不同的官能团都能容忍,适应范围较广。我们首先对影响产物产率的诸因素如反应时间、反应温度、溶剂和反应物的物质的量比进行分析,确定影响产物产率的因素中,反应物量的比和溶剂为影响最大的因素,我们通过一锅两步法确立了本反应的最优条件：第一步是芳基胺通过以下的条件转化为芳基重氮盐：芳基胺(0.5mmol),甲醇(1mL),盐酸(3M,0.5mL),亚硝酸钠(0.035g), H2O(0.5mL),0-5℃,30min;第二步,二硼试剂(1.5mmo1)和甲醇(1mL)加入芳基重氮盐中,使其转化为芳基硼酸和芳基硼酸酯。总而言之,本文报道了一种在室温条件下由甲醇促进的简单、绿色、非金属催化的芳基胺与二硼类化合物的偶联反应,该方法提出用四羟基二硼B2(OH)4作为硼源,从芳基胺出发合成芳基硼酸的反应。该硼化过程主要有以下特点：1,芳香胺是廉价易得的原料；2,该硼化过程表现出较好的官能团容忍性；3,用亚硝酸钠作为重氮化试剂；4,该反应在室温无催化剂条件下即可进行。