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口服渗透泵片以渗透压差作为释药动力,具有恒速释药特征,其释药速率不受胃肠道可变因素如pH和蠕动等的影响,体内外相关性好,可避免普通口服制剂造成的血药浓度波动较大的现象,是迄今为止最为理想的口服控释制剂。虽然单层芯渗透泵片和微孔渗透泵片易于制备,但是通常它们只适用于水溶性药物。本文以难溶性药物布洛芬和橙皮素为模型药物,分别研究了酸碱反应和环糊精包合对难溶性药物的溶解能力增强作用,并成功地制备了布洛芬的单层芯渗透泵片和微孔渗透泵片。用碳酸钠作为溶解能力增强剂,通过酸碱反应大幅度提高了布洛芬的溶解能力。用氯化钠作为渗透压活性物质,聚氧化乙烯（PEO,Mw,5×105）为阻滞剂,醋酸纤维素（CA）为膜材制备单层芯渗透泵片。在预试验的基础上,以氯化钠的用量、PEO（Mw,5×105）的用量、包衣液中PEG-400用量（CA,v/w）和膜厚度为主要影响因素,采用四因素三水平正交实验优化筛选处方。得到最优处方的片芯组成为:布洛芬,150.0 mg;碳酸钠,38.5 mg;氯化钠,20.0 mg;PEO（Mw5×105）,5.0 mg:预胶化淀粉,86.5 mg;PEG-400用量,5.0%（CA,v/w）;膜厚度,0.171 mm。研究结果表明,用碳酸钠调节溶解能力的方法制备的布洛芬单层芯渗透泵片能在24 h内以近似零级速率释放药物,且释药行为不受桨转速和释放介质的影响。酸碱反应增溶药物的方法可望用于其它难溶于水,但具有酸碱反应能力的药物的增溶和单层芯渗透泵片的制备。采用布洛芬单层芯渗透泵片优化所得的片芯,以CA为包衣材料,PEG/PEO为致孔剂,制备了布洛芬微孔渗透泵片。考察了致孔剂分子量、致孔剂用量、增塑剂用量及膜厚度对微孔渗透泵片释药的影响并得到优化处方:布洛芬,150.0mg;Na2CO3,38.5 mg;NaCl,20.0 mg;PEO（Mw,5×105）,5.0 mg;预胶化淀粉,86.5 mg;PEG-400用量,5.0%（CA,w/w）;PEG-6000用量,5.0%（CA,w/w）;膜厚度,0.210 mm。结果表明,用碳酸钠调节溶解能力的方法制备的布洛芬微孔渗透泵片能在24 h内以近似零级速率释放药物,且释药行为不受桨转速和释放介质的影响。酸碱反应增溶药物的方法可望用于其它难溶于水,但具有酸碱反应能力的药物的微孔渗透泵片的制备。以橙皮素为模型药物,系统地测定了它在甲醇、乙醇、正丁醇、丙酮和水中的溶解度,考察了它在β-环糊精（βCD）、羟丙基-β-环糊精（HPβCD）和磺丁基醚-β-环糊精[（SBE）7mβCD]中的相溶解度,用共沉淀法制备了橙皮素与这三种环糊精的包合物,并将它们与橙皮素原料药以及橙皮素与环糊精的物理混合物的溶出性能进行了比较。结果表明三种环糊精均能显著提高橙皮素的溶解度和溶出速率,HPβCD和（SBE）7mβCD比βCD具有更强的增溶能力,（SBE）7mβCD性能最佳。