4-硝基-N-邻苯二甲酰氨基酸香豆素衍生物的合成及生物活性初步研究

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目的:本课题以7-羟基香豆素及其3,4,5,6位甲基取代衍生物为母体结构,设计合成一系列4-硝基-N-邻苯二甲酰氨基酸取代的香豆素衍生物,并对其抗血小板聚集和抗肿瘤活性进行评价,探讨构效关系。方法:以2,4-二羟基苯甲醛,3,5-二羟基甲苯,(三苯基膦烯)乙酸乙酯为主要原料,经甲基取代,还原,Vilsmeier–Haack和Wittig等反应,合成系列甲基取代香豆素。氨基酸衍生物通过4-硝基邻苯二甲酸酐分别与四种氨基酸反应获得。目标产物由香豆素经7位羟基与氨基酸衍生物的羧基酯化反应获得,结构通过质谱
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