【摘 要】
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精神疾病作为一种普遍而且发病率呈上升趋势的疾病,对精神疾病的治疗已经成为当代热门的研究话题,而抗精神病药物的工艺研究与优化则是重中之重。其中芳香氨基化合物在药物化学领域、有机化学领域、材料领域等有着广泛的应用,也是抗精神病药物的工艺研究中关键的药物中间体。芳香氨基化合物往往是由硝基化合物还原而来,本文选择相对于传统化学合成更加环保高效的电化学还原法来还原硝基化合物,具有良好的应用前景和应用价值。本
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精神疾病作为一种普遍而且发病率呈上升趋势的疾病,对精神疾病的治疗已经成为当代热门的研究话题,而抗精神病药物的工艺研究与优化则是重中之重。其中芳香氨基化合物在药物化学领域、有机化学领域、材料领域等有着广泛的应用,也是抗精神病药物的工艺研究中关键的药物中间体。芳香氨基化合物往往是由硝基化合物还原而来,本文选择相对于传统化学合成更加环保高效的电化学还原法来还原硝基化合物,具有良好的应用前景和应用价值。本文采用经醚化反应,N-烷基化反应和电还原反应合成抗精神病药物阿立哌唑和依匹哌唑的氨基药物中间体及其类似物。重点研究了采用循环伏安法（CV）和恒电位电解法（CPE）主要优化了阿立哌唑和依匹哌唑的重要硝基化合物及其类似物的电还原步骤,其优化结果如下:（1）以3-硝基苯酚为底物,N,N-二甲基甲酰胺作溶剂,碳酸钾作缚酸剂,与三种烷基化剂常温下发生醚化反应,醚化收率86.7%～93.6%。（2）以1-（2,3-二氯苯基）哌嗪盐酸盐、1-（苯并[b]噻吩基）哌嗪盐酸盐为底物,1-（3-溴丙氧基）-3-硝基苯、1-（4-溴丁氧基）-3-硝基苯为烷基化剂,四氢呋喃作溶剂,氢氧化钠作缚酸剂,回流下发生N-烷基化反应,N-烷基化收率81.3%～85.2%。（3）选择阴极室电解质为0.5 mol/L的硫酸,阴极为紫铜,工作面积为2cm~2;阳极室电解质为0.25 mol/L的硫酸,阳极为铂网,工作面积为2cm~2。底物浓度为0.016 mol/L,恒电位-2.0 V条件下40℃恒温水浴,合成了四种氨基化合物收率93.3%～97.4%。
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