【摘 要】
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随着RNA干扰技术(RNAi)的兴起，在合成siRNA的过程中，对合成前体核苷衍生物单体分子的要求越来越高，不同的修饰试剂修饰得到的核苷衍生物单体分子对结果产生着重要且直接影响。本
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随着RNA干扰技术(RNAi)的兴起，在合成siRNA的过程中，对合成前体核苷衍生物单体分子的要求越来越高，不同的修饰试剂修饰得到的核苷衍生物单体分子对结果产生着重要且直接影响。本文重点讨论了两种siRNA单体—鸟苷(guanosine)，尿苷(uridine)衍生物的合成方法，两种衍生物通过对鸟苷和尿苷分子上活泼的官能团进行修饰，通过对氨基的选择性酰化(鸟苷)，对不同种类的羟基进行选择性保护和分离等一系列亲核取代反应从而得到期望的目标化合物。在修饰试剂的选择上，我们通过进行一系列的条件实验筛选，得到较为满意的结果，此外，制得目标化合物最后两步反应所用到的修饰试剂TOMCl、磷酰化试剂及磷酰化催化剂1H-四唑二异丙胺盐均为自主合成。
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