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氟比洛芬（flurbiprofen）作为前列腺素酶抑制剂,是新一代的非甾体抗炎药物,具有解热、镇痛的功效,临床用于肌肉、骨骼和关节疼痛,眼科手术中的缩瞳以及控制手术后眼前部分的炎症。氟比洛芬在英、法、日、德、美均己上市,制剂有片剂、滴眼液。氟比洛芬口服胃肠道刺激较大,为提高氟比洛芬在疼痛部位的药物浓度,减少口服用药的不良反应,本研究考察了氟比洛芬的理化性质和促透剂对氟比洛芬体外透皮特性的影响,并在此基础上,试制了亲水性氟比洛芬凝胶,对凝胶剂进行了体内外评价,为氟比洛芬透皮给药系统的开发生产提供依据。 本文建立了体内外氟比洛芬样品的HPLC测定方法:色谱柱:4.6mm×200mm Hypersil ODSC18（4.6mm×200mm 5μm,）紫外检测波长247nm;流动相为乙腈:水:甲醇=45:55:1,流速:1.0ml/min;柱温:室温;灵敏度:0.01AUFS,进样量:20μL,该法可将氟比洛芬与杂质分离,浓度与峰面积之间呈良好的线性关系,满足分析要求。 本文测定了氟比洛芬在不同溶剂中的溶解度的结果表明了氟比洛芬经皮给药的可能。氟比洛芬在pH7.4的磷酸盐缓冲溶液中的溶解度为水中的数十倍,本实验也将pH7.4的磷酸盐缓冲溶液作为体外透皮实验及释放度和含量测定的介质。 本实验采用改良Franz扩散池,以渗透速率为指标,考察了常用促透剂氮酮、丙二醇、挥发油、油酸及尿素,对氟比洛芬溶液透皮行为的影响。结果表明,氟比洛芬本身有一定透皮效果,多数促透剂对氟比洛芬透皮有一定的作用,复合促透剂均对氟比洛芬的透皮效果较理想,1%月桂醇+10%二甲亚砜使氟比洛芬的透皮速率达43.18μg.cm-2.h-1,5%油酸+20%丙二醇+5%尿素使氟比洛芬的透皮速率达49.32μg.cm-2.h-1,5%尿素水溶液反而有一定的抑制作用,考虑到二甲亚砜对皮肤的刺激作用,本实验使用5%油酸+20%丙二醇+5%尿素作为氟比洛芬凝胶剂的促透剂。 本实验采用正交设计,考察了不同处方基质的优、劣及其氟比洛芬体外释