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目的评价口服不同剂量三苯双脒(TBD)和不同疗程口服TBD300mg/(kg-d)抗小鼠横纹肌中旋毛虫成囊期幼虫的疗效,比较口服TBD的三种不同溶液抗小鼠旋毛虫成囊期幼虫的效果。材料与方法实验1：88只小鼠随机均分为11组,每鼠口服感染成囊期幼虫50条。感染后29d,分别口服TBD0-500mg/(kg-d),连服6d。观察小鼠的不良反应。治疗后7d,肌肉压片法计数膈肌、咬肌、胸肌和腓肠肌中成囊期幼虫,以每克肌肉平均幼虫数评价疗效。实验2：40只小鼠随机均分为5组,每鼠口饲感染成囊期幼虫50条。感染后29d,以不同疗程(2、4、6、8d)口服TBD300mg/(kg-d)治疗,对照组不治疗。停药后7d,肌肉压片法计数膈肌、咬肌、胸肌、腓肠肌中幼虫。另40只小鼠随机均分为5组,进行反证实验,分别用上述不同疗程治疗后的小鼠膈肌幼虫50条口饲感染,感染后29d,肌肉压片法计数膈肌中幼虫。实验3：40只小鼠随机均分为4组,每鼠口服感染成囊期幼虫50条。感染后29d,分别用不同溶剂的三苯双脒治疗,溶剂分别为：7%吐温-80和3%乙醇(吐温组),1%羧甲基纤维素和3%乙醇(羧纤组),7%羟丙基-p-环糊精和3%乙醇(羟环组)。剂量均为200mg/(kg-d),连续给药6天,对照组不治疗。治疗后14d,肌肉压片法计数膈肌和腓肠肌的活虫数和死虫数,以每克肌肉平均幼虫数评价疗效。结果实验1：50～300mg组小鼠无药物有不良反应；350和400mg组小鼠有重度不良反应,分别死亡25%和50%；450和500mg组小鼠在给药4～5d全部死亡。50mg组无疗效,随TDB剂量增高,4个部位肌肉的总虫数和活虫数下降,而死虫数升高,其中300mg组4个部位肌肉的活虫数显著少于对照组(P<0.01),而350和400mg组4个部位肌肉中幼虫全部死亡(P<0.01)。实验2：所有小鼠未见药物不良反应。随疗程天数的增加,4部位肌肉中幼虫总虫荷和活虫数下降,而死虫数升高。与对照组相比,2d及2d以上疗程组膈肌、咬肌和腓肠肌中总虫数和活虫数显著减少(P<0.05、P<0.01),6d和8d疗程组胸肌总虫数显著减少(P<0.05、P<0.01)。随着疗程增加,4部位肌肉的幼虫死亡率升高,6d和8d疗程组分别达96.16%～99.13%和99.62%～100%(P<0.01)。疗效验证性感染表明,6d(37.5%)和8d(12.5%)的感染率显著低于对照组(100%)和2d(100%)疗程组(P<0.01)。实验3：所有小鼠无药物不良反应。与对照组相比,3个治疗组膈肌和腓肠肌中幼虫总虫数和存活虫数均显著减少(P<0.05,P<0.01),死虫数显著增加(P<0.05,P<0.01),羟环组的疗效最高。以吐温组TDB的相对药效率为1.0,按减虫率计算,羧纤组对膈肌和腓肠肌中幼虫相对药效率分别为1.61和2.46,羟环组相应为2.13和2.49：而以死虫率计算,羧纤组分别为1.55和1.79,羟环组分别为2.51和2.16(P<0.01)。结论口服TBD50mg/(kg-d),给药6天,对肌肉中虫荷无影响。300mg/(kg-d)可有效杀死肌肉中的成囊期幼虫,为适宜剂量。而350mg/(kg-d)或更高剂量TBD对小鼠有毒性作用或致死。口服TBD300mg/(kg-d),连续给药6d或8d,无不良药物反应,可有效杀死肌肉中的成囊期幼虫,连续给药6d为适宜疗程。3%乙醇加1%羧甲基纤维素或7%羟丙基-β-环糊精配制TBD的相对生物药效率和抗成囊期幼虫效果显著提高,以3%乙醇加7%羟丙基-β-环糊精配制的TBD溶液的效果更佳。