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喜树碱是一种五环的生物碱，由Wall等人从喜树的皮、根、叶、果实中提取出来的。这个化合物由于抑制核酸的合成而表现出抗癌活性，但是，临床实验表明喜树碱存在安全问题，以至中断了对它的研究。从那以后，科研工作者为了得到更高活性和更低毒性的药物，对喜树碱衍生物进行了大量的研究。
天然喜树碱的另一个问题是水溶性极差。研究表明，打开内酯环把它变为碳酸盐可以增加它的水溶性，但是，这样大大降低了它的活性。于是，在保持内酯环不变的情况下来增加喜树碱的水溶性也成了科学家的主要研究方向。后来发现，在喜树碱上引入第六个环可以增加它的水溶性而不降低它的活性，从而产生了它的一个重要的六元环衍生物依喜替康甲磺酸盐（DX-8951f）。
本论文综述了喜树碱药物的历史发展、合成和结构改造。对其中的依喜替康甲磺酸盐（DX-8951f）进行了全合成研究，结构经FT-IR、<1>HNMR和MS谱图确证。