【摘 要】
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碳青霉烯（carbapenem）是一业新型的β-内酰胺抗生素,其中亚胺培南（Imipenem）是第一个临床应用的碳青霉烯类抗生素,它抗菌谱极广,抗菌活性很强,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌、需
【出 处】
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中国协和医科大学 中国医学科学院 北京协和医学院 清华大学医学部
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碳青霉烯（carbapenem）是一业新型的β-内酰胺抗生素,其中亚胺培南（Imipenem）是第一个临床应用的碳青霉烯类抗生素,它抗菌谱极广,抗菌活性很强,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌、需氧菌、厌氧菌以及多重耐药菌或产生β-内酰胺酶的各种细菌都有良好作用,但是单独使用亚胺培南时,发现其极容易被体内肾脱氢二肽酶（DHP-1）降解失活,从而限制了亚胺培南在临床上广泛使用.西司他丁（Cilastatin）是第一个临床应用对DHP-1产生强烈抑制作用的酶抑制剂.当西司他丁与亚胺培南联合应用时,不但提高了亚胺培南对DHP-I的稳定性,而且也增强了亚胺培南的抗菌活性.西司他丁与亚胺培南以1：1比例制成复合剂泰能（Tienam）,1985年在日本上市,是目前临床上用以治疗重症感染的首选药,中国仍依赖于进口.该论文通过两条不同的路线成功地全合成了肾脱氢二肽酶抑制剂西司他丁,并详细的研究了各条路线的优缺点及提供中间放大的可行性.
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