【摘 要】
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二肽免疫增强剂BESTATIN,(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰基-L-亮氨酸,是氨肽酶B和亮氨酸氨肽酶的强效抑制剂,最初从橄榄网状链霉菌中分离得到.据报导BESTATIN具有显著的抗肿
【出 处】
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山东医科大学 山东大学医学院 山东大学
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二肽免疫增强剂BESTATIN,(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰基-L-亮氨酸,是氨肽酶B和亮氨酸氨肽酶的强效抑制剂,最初从橄榄网状链霉菌中分离得到.据报导BESTATIN具有显著的抗肿瘤,抗菌和止痛功效,而这些作用与其抑制细胞表面的氨肽酶B和亮氨酸氨肽酶的能力有关.以BESTATIN为先导化合物,设计合成新的特异性氨肽酶抑制剂是寻找无毒抗癌药物的一个新领域.3-氨基-2-羟基-4-苯丁酸(AHPA)及其芳环R取代衍生物(R-AHPA)是BESTATIN及其新设计衍生物的关键中间体,对目标化合物的生物活性至关重要.AHPA及R-AHPA的合成方法文献报道有多种,如氨基醛类的氰醇合成法、叠氮离子打开环氧化物法、烯丙基胺的碘代环氨基甲酸醋化法以及取代烯烃的羟氨基化法等.但这些方法都有其各自的缺点,如产率低,反应条件苛刻,需用贵重或危险试剂等.
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1988年毕业于浙江美术学院雕塑系,获学士学位。2000年毕业于澳大利亚悉尼大学,获硕士学位。1988年,上海油画雕塑院,任创作员。2001年,中国美术学院上海分院基础部,任主任。