手性杂环骨架是很多药物分子以及天然产物中的关键结构,并且手性构型往往与其生物活性密切相关,过渡金属催化的不对称偶联反应是构建手性杂环类化合物的一类重要方法。因此,发展温和条件下廉价过渡金属催化的C-C、C-N偶联反应具有重要研究价值,其已经成为合成化学领域的研究热点。在本论文中,我们利用不对称铜催化合成策略实现了3-取代氨基-3-氧代丙酸酯类底物的C-C偶联与丙二酰胺类底物的C-N偶联反应,成功构建了一系列手性氧化吲哚与二氢吡啶酮类化合物。1.铜催化的3-取代氨基-3-氧代丙酸酯类底物不对称C-C偶联反应构建手性氧化吲哚类化合物基于CuI与手性二胺配体的催化体系实现了3-取代氨基-3-氧代丙酸酯类底物的分子内不对称芳基C-C偶联反应,该反应能在温和的条件下以优异的产率、优异的对映选择性和广泛的底物适用性构建一系列的手性氧化吲哚类化合物。解决了底物易于消旋化及不耐强碱的问题。2.铜催化的丙二酰胺类底物不对称C-N偶联反应构建二氢吡啶酮类化合物以不对称去对称化策略实现了铜催化的丙二酰胺类底物的分子内烯基C-N偶联反应,该反应能在温和的条件下以良好的产率、中等的对映选择性和广泛的底物适用性获得一系列的手性二氢吡啶酮类化合物。