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本文在合成雷诺昔芬（Raloxifene）的基础上，研究了各步反应的合成条件。雷诺昔芬的化学名为[6-羟基-2-（4-羟基苯基）苯并[b]噻吩-3-基][4-[2-（1-哌啶基）乙氧基]苯基]甲酮盐酸盐，它是以中间体4-[2-（1-哌啶基）乙氧基]苯甲酰氯盐酸盐和6-甲氧基-2-（4-甲氧基苯基）苯并[b]噻吩为原料合成的。我们以间硝基苯甲醚为起始原料，经还原、重氮化、黄原酸酯化、碱性水解、酸化等步骤合成间甲氧基苯硫酚，间甲氧基苯硫酚与对甲氧基-α-溴代苯乙酮反应，再经闭环得6-甲氧基-2-（4-甲氧基苯基）苯并[b]噻吩，另一个中间体4-[2-（1-哌啶基）乙氧基]苯甲酰氯盐酸盐是用哌啶作为原料合成的。最后，6-甲氧基-2-（4-甲氧基苯基）苯并[b]噻吩与中间体4-[2-（1-哌啶基）乙氧基]苯甲酰氯盐酸盐反应，脱甲基制得雷诺昔芬。我们用硫化钠还原廉价易得的间硝基苯甲醚，得出合适的反应条件为：反应时间5hrs，反应温度105℃，合成间甲氧基苯胺的收率为75％。用间甲氧基苯胺合成间甲氧苯硫酚，得出合适的碱性水解反应条件为：水解温度75-80℃，水解时间2hrs，在酯化时加入甲苯作为溶剂以保护间甲氧基苯黄原酸酯不被氧化，合成间甲氧基苯硫酚的收率为61％。合成4-甲氧基-α-[（3-甲氧基苯基）硫代]苯乙酮，得出合适的反应条件为：温度60℃，乙醇和水的体积比为2.5：1，间甲氧基苯硫酚和对甲氧基-α-溴代苯乙酮的摩尔比为0.7：1，反应时间为3hrs，收率为84％。合成6-甲氧基-2-（4甲氧基苯基）苯并[b]噻吩，得出合适的反应条件为：多聚磷酸的用量是每5g4-甲氧基-α-[（3-甲氧基苯基）硫代]苯乙酮加30g多聚磷酸，收率为71％。合成4-[2-（1-哌啶基）乙氧基]苯甲酰氯盐酸盐时，用PCl5作为制备酰氯时的氯代剂。最后，在重结晶雷诺昔芬粗品时，采用70％甲醇水溶液为重结晶的溶剂，缩短了结晶析出来的时间，简化了操作步骤。