注射用左亚叶酸钙临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年也应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。亚叶酸钙作用明显但是也有明显的不良反应，研究发现左亚叶酸钙，左亚叶酸钙与亚叶酸钙的药理作用大致相同，但是它使用剂量小，只是亚叶酸钙的一半，副作用小，单一的具有药理活性的对映体，副作用大大减少。安全性，疗效性更好，避免竞争性影响活性的左亚叶酸钙进入细胞发挥作用，并避免非活性的右亚叶酸钙在体内蓄积，所以临床上多用左亚叶酸钙。本文重点是使用冻干技术设计并研制了注射用左亚叶酸钙冻干剂，同时进行质量控制，建立了高效液相法用于左亚叶酸钙冻干剂的含量、有关物质的测定；该方法灵敏度高、专属性强，绝对回收率为99.25±0.53%。在处方筛选中，着重考察不同PH对溶液的影响，对原料溶解性的影响及对溶液稳定性的影响，还考察了辅料用量和种类的影响，在工艺研究中着重考察配置温度，超滤工艺，冻干工艺等影响。从处方和工艺两个因素方面进行了优化，最终确定处方，筛选最优处方为：左亚叶酸钙54mg，甘露醇30mg，注射用水5ml。并对该处方进行中试放大研究。在质量控制方面对该左亚叶酸钙原料和成品的质量监控并建立质量标准，如有关物质检测及其方法学，含量测定及其方法学，比较左亚叶酸钙的杂质图谱。