异喹啉酮类生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗HIV、抗疟、抗炎等活性，在现有药物中有相当数量具有异喹啉酮骨架结构。它还是合成其它高级结构生物碱的重要中间体及合成砌块，近年来备受合成化学家和医药学家的亲睐。同时卤素元素特别是氟元素的引入会使化合物的生物活性倍增。所以含氟异喹啉酮类衍生物的合成及研究具有重要意义。　　 我们设计具有分子多样性多官能化的新颖多卤代异喹啉酮，利用两种廉价易得原料构建异喹啉酮母体骨架的同时引入卤原子。该方法具有绿色环保、简洁、高效等特点。对所合成库化合物进行抗肿瘤活性筛选结果表明该类化合物具有十分优异的抗肿瘤活性。并进行简单构效关系研究，为今后研究指明了方向。具体内容如下：　　 本文以廉价易得的多卤代间苯二甲腈1和杂环烯酮缩胺2为原料，采用无溶剂一锅法高效、平行合成多卤代杂环烯酮缩胺库4。化合物4在1，4-二氧六环溶剂中以叔丁醇钾为碱室温条件以82～95％产率合成多卤代异喹啉亚胺类化合物库6。在此基础上对化合物6用盐酸水解得具有抗肿瘤活性的多卤代异喹啉酮及其中间体等化合物库8或8’。　　 同样地，用多卤代间苯二甲腈1和氮氧缩醛3反应后得中间体5，中间体5在室温下直接用叔丁醇钾处理得多卤代杂环烯酮缩胺衍生物库7。　　 同时，对所合成的库6～7共33个化合物进行五类细胞株抗肿瘤活性研究，研究结果表明该类化合物对人慢性髓系白血病细胞株-k562等具有十分优良的抑制活性，氟原子的引入能增加活性、带酯基的化合物比芳酰基的活性好。