【摘 要】
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盐酸雷莫司琼(ramosetron hydrochloride)是一种新型的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,广泛应用于恶性肿瘤治疗时引起的恶心、呕吐等胃肠反应。由于其使用效率高、不良反应轻、安
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盐酸雷莫司琼(ramosetron hydrochloride)是一种新型的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,广泛应用于恶性肿瘤治疗时引起的恶心、呕吐等胃肠反应。由于其使用效率高、不良反应轻、安全性高,成为具有广阔应用前景的止吐功能化合物。本文通过合成中间体N-[(4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5基)]吡咯盐酸盐和N-甲基吲哚,最终合成得到目标产物盐酸雷莫司琼的外消旋体。在合成N-[(4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5基)]吡咯盐酸盐的过程中,我们通过对实验方法的选择,筛选出合成N-[(4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5基)]吡咯盐酸盐的合成条件。以3,4-二氨基苯甲酸为起始原料,经过成环,酯化,成盐,加氢还原,水解,最终经过酰胺化六步反应得到目标产物。其次,对于中间体N-甲基吲哚的合成进行了优化,尝试以碳酸钾为催化剂,吲哚和碳酸二甲酯为原料,经甲基化反应合成目标产物N-甲基吲哚。因其原料成本低,操作简单,有着很大的应用前景。在中间体N-[(4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5基)]吡咯盐酸盐和N-甲基吲哚的基础上进一步合成得到目标产物盐酸雷莫司琼。
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