近些年以来,蛋白激酶C(Protein Kinase C)调节剂由于对阿尔茨海默病(老年痴呆症)或者肿瘤有着明显的疗效作用,成为当前生物医药等相关学科的研究热点。本文成功优化路线并合成了(2S,5S)-5-(羟甲基)-2-异丙基-N-甲基-1,2,5,6-四氢苯唑并[1,4]二氮芳辛-3-(4氢)-酮(且[1Benzolactam-V8,蛋白激酶C调节剂的关键中间体)。采用了以L-2-硝基苯丙氨酸为起始原料,建立了一系列简单的单元操作反应：酯化反应、保护反应、还原反应以及氢化反应制备得到关键中间原料,再以关键中间原料为主原料,经过亲核取代反应引入一个手性丁酸苄酯基团得到(S)-2-(2-((S)-2-Boc氨-3-丙醇)苯胺)-3-甲基丁酸苄酯,此中间产物由缩合关环、甲基化反应后最终制得到目标产物。所有的产物均核磁共振氢谱证明其结构。本论文首先探索并建立了Benzolactam-V8合成的新路线,对各步反应进行了探讨：从反应时间、温度、反应物原料投量比、催化剂的选择,进而找出各自优化的反应条件。接着对反应产物的后处理进行了摸索,提供了简单的后处理方法,纯度能达到90%左右。以L-2-肖基苯丙氨酸为起始原料的新路线,总收率能比以前的路线提高将近5倍。最后按照新路线的合成条件,成功地合成了大量的Benzolactam-V8。为将来工艺研究提供了可行性的方法与新思路。