卷柏为蕨类卷柏科卷柏属植物卷柏Selaginella tamariscina (Beauv．) Spring的全草，作为传统中药在《神农本草经》中即有记载其具有破血散瘀、活血止血的独特功效，受到历代医家的关注，并广泛应用于腹痛、便血、尿血等症。现代药理及临床研究表明，卷柏属植物具有防癌治癌、抗炎、抗病毒、镇痛、降血糖和增强人体免疫功能等作用。本论文对卷柏的化学成分及其体外肿瘤抑制活性进行了研究。在系统查阅了国内外相关文献的基础上，总结了卷柏属植物的化学成分，药理，临床应用和开发的研究进展。对卷柏乙醇提取物中的化学成分进行研究，利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、制备薄层色谱等多种色谱手段进行分离共得到10个化合物。通过理化常数测定，波谱数据分析及化学方法等鉴定手段，鉴定了其中9个化合物的结构，包括2个双黄酮类成分，5个甾醇类成分，2个酚酸类成分。其中新的化合物有3个，鉴定为3β，16α-二羟基-5α-胆甾-21-酸(1)，3β-乙酰氧基-16α-羟基-5α-胆甾-21-酸(2)，3β-(3-羟基丁酰氧基)-16α-羟基-5α-胆甾-21-酸(3)。鉴定的已知化合物分别为穗花杉双黄酮(4)，异柳杉双黄酮(5)，胡萝卜苷(6)，β-谷甾醇(7)，香草酸(8)，对羟基苯甲酸(9)。所鉴定的化合物中，化合物6，8为首次从该属植物中分离得到。采用细胞生长抑制计数法，对已鉴定结构的9个化合物中的1，2，3三个新化合物进行体外抑制HL-60癌细胞活性研究。实验结果表明，化合物1，2，3均表现出抑制HL-60癌细胞生长的活性，其中以化合物1的活性最强。