农药是重要的农业生产资料,对农业发展和人类粮食供给做出了巨大的贡献。新兴的纳米农药与传统农药相比具有粒径小、比表面积大等特性,能有效改善难溶性农药的兑水分散性和稳定性,提高农药的有效利用率与生物活性,减少农药用量和有效成分流失,降低农药残留和环境污染。大多数农药需要制备成制剂以方便施用,提高药效。固体制剂不仅储存运输方便,同时可以较为有效的解决有机溶剂、表面活性剂使用量巨大等问题。本文以两种代表性难溶性农药为模型化合物,针对其理化性质设计并制备了两种不同的固体纳米新剂型,考察了工艺参数对实验结果的影响,解释了相关影响因素的作用原理。1.利用自乳化原理通过载体吸附制备了甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(甲维盐)固体微乳剂。通过对11种表面活性剂的筛选,以平均粒径和多分散指数(PDI)为指标,选择了自制乳化剂A和自制乳化剂B(3/2,w/w)复配作为复合表面活性剂。溶剂选用低毒易挥发的乙酸乙酯,载体选用水溶性载体。经过配方优化,该载药体系的表面活性剂用量为原药含量的一倍,其水分散粒径为10.3±0.1 nm,PDI为0.28±0.01。扫描电镜照片观测结果与动态光散射结果相符。所用水溶性载体的晶体结构为体系增强了稳定性,常温贮藏一个月后粒径仍小于100 nm。生物活性测试以小菜蛾为靶标生物,甲维盐固体微乳剂的毒力是两种市售水分散粒剂的1.3倍。2.利用熔融乳化-剪切法制备了高效氯氟氰菊酯固体纳米分散体。通过对9种表面活性剂的筛选,以平均粒径和PDI为指标,选择了马来松香聚氧丙烯聚氧乙烯醚磺酸盐(MRES)和十二烷基磺酸钠(SDS)(3/1,w/w)复配作为复合表面活性剂,用量占药物含量的5%。实验以固体纳米分散体的前体纳米混悬剂为主要考察对象,对制备过程中的熔融温度、剪切速度、剪切时间等工艺参数进行了测试,得到最佳组合为熔融温度80?C,剪切转速10000 rpm,剪切时间10 min,以此获得的纳米混悬剂粒径和PDI分别为16.2±0.1 nm和0.29±0.01。加入水溶性载体经冷冻干燥固化后,粒径可达到21.7 nm,zeta电位为-47 mV,pH为7.0。固体纳米分散体的悬浮率达到了99.5%,润湿时间为普通水分散粒剂的一半。经过常温(25?C)、高温(54?C)、冷藏(0?C)14天后,性状良好,粒径仍在100 nm以下。生物活性测试结果表明固体纳米分散体对小菜蛾的毒力分别为原药、水乳剂和乳油的1.4、1.2和1.1倍。研究结果表明,灵活运用药物理化性质,制备固体纳米制剂,可以简化制备工艺,降低成本,克服传统水基化剂型诸如货架期短和交通运输不便等缺点;减少了表面活性剂的使用,减少了甲维盐剂型中有机溶剂的使用,杜绝了高效氯氟氰菊酯剂型中有机溶剂的使用;同时有效改善了药效成分的兑水分散性和稳定性,提高了农药的有效利用度和生物活性,减少了农药用量,降低了农药残留和环境污染,节本增效,环境友好,为其它难溶性农药纳米剂型的研究提供了理论基础与设计思路。