香附(rhizoma cyperi rotundi)是莎草科(Cyperaceae)莎草(Cyperus rotundus Linn)的干燥根茎,其性平,味辛、微苦、甘,入肝、三焦经。具有理气解郁,调经止痛等功效,被广泛用于肝郁气滞,胸、胁、脘腹胀痛,消化不良,月经不调,经闭痛经,寒疝腹痛,乳房胀痛等诸多病症。香附主要含有挥发油、萜类、黄酮类、三萜及甾醇类、糖类、生物碱类、酚类等化学成分。现代药理研究表明,香附具有抗痛经、抗诱变、抗氧化、降血脂、抗血栓、抗菌、抗炎、镇静等多种生物活性。近年来,香附挥发油以其良好的生物活性,受到了人们的广泛关注。目前香附挥发油的得油率不高且原料油成分差异较大,为了保证临床用药的质量稳定,本文以香附为原料,优化了香附挥发油的提取工艺,分析了香附挥发油的主要成分,并对其体外活性进行了测定。由于香附挥发油是一种口服难溶性油,传统的口服给药方式生物利用度不高,并有可能引起胃肠道刺激,造成一系列不良反应。故本课题通过自乳化释药系统,将香附挥发油制备成自乳化制剂,以期提高其生物利用度,减少不良反应。研究结果如下:(1)采用水蒸气蒸馏法提取香附挥发油。通过响应面优化软件对提取时间,料液比与药材粒度对得油率的影响进行分析比对。结果表明提取时间对药材的出油量影响最大,而药材粒度则对药材提取完后仪器清理工作的难易程度有影响。通过优化,香附挥发油最佳提取工艺为提取时间5.78 h,液料比4.07:1,药材的粒度0.51 mm。考虑到实际操作情况,将提取时间设置为5.8 h,液料比设置为4:1,药材粉末通过双筛法控制在0.5 mm~0.59 mm。在此条件下实际测得的香附出油率可达到0.78%,与预测值相近。(2)采用GC-MS联用技术将前期水蒸气蒸馏法提取得到的挥发油与工业商品挥发油进行成分对比分析。检测结果与标准谱对照,水蒸气蒸馏法提取挥发油鉴定出37种成分,其中主要成分为马兜铃酮(17.08%),α-古芸烯(14.54%);超临界萃取挥发油鉴定出35种成分,其中主要成分分别为异长叶烯(14.18%),蓖麻油酸甲酯(13.43%)。二者均含有的成分α-香附酮,α-古芸烯在含量上差别较大,水蒸气蒸馏法提取挥发油分别为7.10%,14.54%,超临界萃取挥发油分别为0.65%,6.14%。(3)采用滤纸片扩散法法对香附挥发油的体外抗菌活性进行探究,结果表明香附挥发油对金黄色葡萄球菌,铜绿假单胞菌表现出良好的抑制作用;采用DPPH自由基清除法,ABTS自由基清除法以及FARP法对香附挥发油的体外抗氧化活性进行探究,结果表明其对DPPH自由基,ABTS自由基均有一定的清除能力,同时对Fe3+表现出良好的还原能力。(4)以自乳化药物传递系统(self-emulsifying drug delivery systems,SEDDS)为载体,通过溶解度实验,正交优化以及三元相图绘制方法,以体外乳化效果,乳化平衡时间,乳剂粒径大小及分布为评价指标,筛选最佳处方与配比为香附挥发油:吐温85:无水乙醇25:34:41。此配方配比经高温,低温,强光,冷热交替以及常温条件下放置等一系列实验,通过观察乳剂的外观颜色,乳滴分布,自乳化平衡时间等指标,发现该香附挥发油SEDDS稳定。该研究结果可为香附挥发油的临床合理应用提供一定的科学依据。