紫杉醇注射液(Paclitaxel Injection)是一种临床广泛应用的广谱抗肿瘤药物。它能够稳定微管,对多种实体瘤有良好的效果。这种注射液的原料药为紫杉醇,辅料为枸橼酸钠、聚氧乙烯35蓖麻油(CremopHor EL)、乙醇。紫杉醇注射液现有的主要包装形式为玻璃安瓿包装和西林瓶包装。这两种包装易碎,不利于运输且容易出现玻璃脱屑等质量问题。所以,本文主要研究新型药包材聚丙烯安瓿包装紫杉醇注射液,依照国家规定,变更药品内包装形式需要进行“药品与包装材料之间的相容性研究”。本研究的目的是通过建立提取试验、迁移试验、吸附试验,对聚丙安瓿包装紫杉醇注射液的相容性进行评价,探讨聚丙烯安瓿是否可以作为紫杉醇注射液的内包装形式,进行大规模生产。本课题依据对所用聚丙烯安瓿组分的分析,确认抗氧剂是最可能会渗透到紫杉醇注射液中的物质,所以在提取试验中,首先进行抗氧剂的检测方法学研究,确定使用高效液相色谱法测定抗氧剂的可行性。然后采用加热回流法,用适宜的溶剂对聚丙烯安瓿进行提取,获得可能溶出的抗氧剂种类及数量,确定最佳提取时间。通过检测方法学研究,确定该含量检测方法准确、有效、可行性高。最佳的提取时间为3小时,在乙腈提取液中检测到了抗氧剂1010、抗氧剂168、抗氧剂1076,但含量均在安全限度以下;在0.9%氯化钠注射液提取液、pH3.5醋酸钠提取液、15%乙醇提取液中均没有检测出抗氧剂,抗氧剂在这三种溶剂中的溶出可能性较小。在迁移试验方面,本文通过加速试验和长期实验考察紫杉醇注射液在长时间放置下包材中抗氧剂的浸出量,使用高效液相色谱法对抗氧剂进行检测,分析迁移状况。发现在加试验条件和长期试验条件下放置的紫杉醇注射液中,均未检出抗氧剂的存在,聚丙烯安瓿中的抗氧剂没有迁移至紫杉醇注射液中。在吸附试验方面,参考紫杉醇注射液稳定性试验条件进行,以玻璃瓶紫杉醇注射液为平行对照组,在影响因素试验(高温、光照、高湿)条件、加速试验条件及长期试验条件下,考察聚丙烯安瓿包装紫杉醇注射液的性状,检查,含量等方面的变化。以高效液相色谱法测定紫杉醇及枸橼酸钠的含量,气相色谱法测定乙醇含量,比较原料药成分和辅料成分是否减少。并在特别要求的条件下,用重量法考察紫杉醇注射液水分损失率的变化。通过吸附试验可以发现用聚丙烯安瓿包装的紫杉醇注射液经过稳定性条件下放置,其各考察项目均符合规定或在限度要求范围内,原料药紫杉醇、辅料乙醇和枸橼酸钠含量没有显著变化,水分损失率均不超过5%,聚丙烯安瓿对紫杉醇没有明显吸附作用。本课题研究结果表明:抗氧剂的提取方法和检测方法效果良好,科学可行;聚丙烯安瓿与紫杉醇注射液间没有相互作用,相容性良好。可以将聚丙烯安瓿作为紫杉醇注射液的内包装,进行大规模生产,提高企业效益。