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目的:将碘原子(I)引入到白杨素中,合成一系列含碘白杨素衍生物并探讨其抗癌活性和构效关系,为合理设计抗癌药物提供理论依据。方法:以ICl和I2作碘化剂,将碘原子引入到白杨素A-环的6-或8-位以及同时引入A-环的6-与8-位;以3-碘-4-甲氧基苯甲醛为原料,将碘原子引入到白杨素B-环的3-位。通过MTT法检测所合成的含碘白杨素衍生物对体外培养的人结肠癌(HT-29)细胞、人胃癌(SGC-7901)细胞和人急性粒细胞白血病(HL-60)细胞的抑制增殖作用。结果: