海南捕鸟蛛毒素-Ⅲ与钠通道亚型Nav1.7选择性相互作用位点的鉴定

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海南毒素-Ⅲ(HNTX-Ⅲ)是由海南捕鸟蛛粗毒中分离出来,分子量为3607 Da,含有6个半胱氨酸,3对二硫键的抑制性胱氨酸结结构模体(ICKMotif)的多肽神经毒素。HNTX-Ⅲ选择性作用于电压门控钠通道,对Nav1.7的亲和力最强,半抑制浓度IC50为180nM,其次是Nav1.2和Nav1.3,IC50分别是235nM、500nM。研究表明,HNTX-Ⅲ是一个位点4毒素,与Nav1.7在通道的关闭状态结合。Nav1.7主要存在于外周神经系统,参与了可兴奋细胞的动作电位的起始和传递,研究发现N
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