鞘蕊苏为毛喉鞘蕊花的干燥全草,其有效成分佛司可林类化合物能直接激动腺苷酸环化酶,提高细胞内的环腺苷酸浓度,从而调节细胞的生理功能,发挥相应生理活性,具有强心、降血压、扩张支气管、抑制肿瘤、促进脂肪、糖原分解和抑制血小板凝聚等作用。本文以佛司可林和异佛司可林为研究对象,考察它们与吸收相关的理化性质、肠吸收特征。并在此基础上设计研发鞘蕊苏提取物分散片。以高效液相色谱法为分析手段,测定了佛司可林与异佛司可林在各种介质中的溶解度、脂水分配系数及稳定性。异佛司可林的溶解度约为110μg/mL,佛司可林约为10μg/mL；异佛司可林的Log P6.5=2.63,佛司可林的Log P6.5=3.06；佛司可林在pH 7.5～9.5的条件下降解生成异佛司可林,反应速度随碱性增加而增大,而异佛司可林在这些条件下稳定。异佛司可林的水溶性和稳定性均优于佛司可林。采用大鼠小肠单向灌流法,考察佛司可林的肠吸收特征。结果表明,佛司可林在整个肠段都有吸收,十二指肠为最佳吸收部位；吸收机制主要为被动扩散,但在十二指肠和结肠伴随有载体转运；静水层对佛司可林的吸收没有明显影响；P-gp抑制剂可增加佛司可林的吸收。异佛司可林在空肠段的渗透系数与佛司可林相似。结果表明,溶解状态的佛司可林和异佛司可林均属于高粘膜渗透性药物,制剂研发应以提高溶解度和溶解速度为主要技术突破点。以鞘蕊苏为原料,用大孔树脂吸附、洗脱、分离提纯得到含异佛司可林70.5%的鞘蕊苏提取物。采用粉末直接压片工艺制备鞘蕊苏提取物分散片。处方中提取物的含量为2%,以复合乳糖为填充剂、交联聚维酮为崩解剂,并加入表面活性剂加快药物的溶出。考察了分散片的外观、硬度、脆碎度、含量均匀度,崩解时限,溶出度、分散均匀性等质量指标,均符合2010年版《中国药典》的相关规定。分散片中异佛司可林溶出迅速,20 min内溶出大于96%。综上所述,异佛司可林的类药性质优于佛司可林,在给药途径和剂型上拥有更广泛的选择。以异佛司可林为指标性成分制备了鞘蕊苏提取物分散片,具有崩解溶出迅速的显著优点,有望为临床提供一种活性成分明确、药效确切、起效迅速、质量可控的现代化中药制剂。