【摘 要】
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目的研究达比加群酯甲磺酸盐的合成工艺,得到适于工业化的路线。方法对达比加群酯甲磺酸盐现有工艺进行优化。以4-甲氨基-3-硝基苯甲酸为起始原料,经酰氯化、酰化、还原、成
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目的研究达比加群酯甲磺酸盐的合成工艺,得到适于工业化的路线。方法对达比加群酯甲磺酸盐现有工艺进行优化。以4-甲氨基-3-硝基苯甲酸为起始原料,经酰氯化、酰化、还原、成环、醇解、氨解、酰化和成盐,共8步反应制得终产物。中间体经MS、1H-NMR确证其结构,终产物经MS、NMR确证其结构,HPLC测定其纯度。结果完成达比加群酯甲磺酸盐的合成工艺研究,优化了工艺。得到终产物达比加群酯甲磺酸盐,总收率为43.4%。MS、1H-NMR确证了中间体结构,MS、NMR确证了终产物的结构。终产物纯度为99.7%。结论该达比加群酯甲磺酸盐制备工艺具有反应条件温和、操作简单等优点,适于工业化放大生产。
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