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α,β-二氨基酸及其衍生物以其较好的生物活性在医药及生物化学方向上都有广泛应用。虽然合成α,β-二氨基酸及其衍生物的方法已经报道了很多,但是发展更高效、环境友好的α,β-二氨基酸及其衍生物的合成方法仍然极具挑战性。在生物体内,温和的条件下甘氨酸可以在基于aldol酶的维生素B6催化下直接对醛进行aldol加成得到β-羟基α-氨基酸。受此启发,我们发展了一系列手性N-甲基吡哆醛催化剂,并且成功将其用于催化甘氨酸二肽对亚胺的不对称Mannich加成反应,从而得到各种α,β-二氨基酸二肽衍生物。该反应有很