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目的:在已有研究基础上,将黄褐毛忍冬总皂苷制备成脂质体。优选出黄褐毛忍冬总皂苷的最佳制备工艺及处方,并研究其质量标准。
方法:(1)黄褐毛忍冬总皂苷对小鼠急性肝损伤的保护作用以联苯双酯为阳性对照药,测定血清中ALT和AST值的变化,证明黄褐毛忍冬总皂苷对CCl4致小鼠急性肝损伤有保护作用。
(2)建立HPLC测定黄褐毛忍冬总皂苷中α-常春藤皂苷含量的方法。
(3)包封率测定方法的确定以α-常春藤皂苷为指标,优选出包封率测定的最佳方法--甲醇超声破膜。在此基础上考察超声时间对破膜的影响,以破膜之后释放出α-常春藤皂苷的量为指标,优选出最佳破膜时间。同时以重量法测定总皂苷的包封率。
(4)制备工艺的优选精密称取处方量物质,分别采用薄膜分散法、逆向蒸发法和乙醇注入法制备黄褐毛忍冬总皂苷脂质体,以α-常春藤皂苷的包封率为评价指标,优选出乙醇注入法为黄褐毛忍冬总皂苷脂质体的最佳制备工艺。
(5)制备处方的优化以α-常春藤皂苷、总皂苷的包封率为指标,通过均匀实验优化处方。
(6)质量研究以优选出的最佳处方在最佳制备工艺的条件下制备三批黄褐毛忍冬总皂苷脂质体,用HPLC法测定其包封率、透射电镜观察形态并统计其粒径分布范围。