甲氧苄啶（TMP）是一种广谱、高效、低毒的抗菌药，主要作为磺胺类药物的增效剂。治疗家禽、牲畜等细菌感染时用作饲料添加剂，但由于TMP在水中几乎不溶，吸收较差，拌料不匀或饮食量都会影响药效的发挥，若将药物开发成饮水给药途径的粉剂，既能使给药方便、快捷，又能提高药物的吸收和生物利用度。市场上有易溶于水的乳酸甲氧苄啶，但是此产品和磺胺间甲氧嘧啶钠（SMM-Na）联合使用时，溶液呈乳白浑浊状，影响了药物的质量。为了解决上述问题，本论文分别采用了固体分散技术和包合技术对TMP的溶解性能进行改善，为TMP和SMM-Na的饮水给药途径提供了制剂方法。本文以PEG4000、PEG6000、PVP为载体，分别用熔融法和溶剂法制备了甲氧苄啶固体分散体（SD），通过对溶解度和样品与SMM-Na的水溶性考察，确定了SD的制备条件：熔融法以PEG4000-PEG6000为联合载体，药载比例为：1:2:5，制备温度为110℃；溶剂法以PVP为载体，药载比例为1:6，制备温度为80℃，制备时间为4h.溶解性实验表明，TMP制成固体分散体之后，溶解度显著提高，其中TMP-PEG4000-PEG6000SD的溶解度可达6.16mg/mL，TMP-PVP SD的溶解度可达5.03mg/mL，且TMP-SD与SMM-Na在水溶液中澄清透明，溶液在6h内保持不变，固体分散体的溶出度也相应提高。本文以β-环糊精(β-CD)为载体，采用饱和水溶液法制备了甲氧苄啶包合物，通过对溶解度和样品与SMM-Na的水溶性考察，确定了包合物的制备条件，以含2%醋酸的水溶液为溶剂，包合比为1:1，制备温度：80℃，搅拌时间：3h，并用0.01mol/L的氢氧化钠-无水乙醇溶液洗涤以除去乙酸。溶解性实验表明，TMP制成包合物之后，溶解度可达5.26mg/mL，且TMP-SD与SMM-Na在水溶液中澄清透明，溶液在6h内保持不变，包合物的溶出度也相应增加。TMP固体分散体/包合物的紫外吸收与原料保持一致，表明TMP与载体之间属于物理结合，差热扫描分析（DSC）和扫描电子显微镜（SEM）结果表明， TMP制备成固体分散体之后可能以微晶或无定形态存在，TMP包合物可能以分子形式存在，两者均增大了比表面积，使得溶解度和溶出度均显著增加。稳定性实验和长期留样结果表明，TMP固体分散体/包合物的制备工艺还有待进一步优化。