癌症严重威胁着人类的健康和生命,在与其斗争的历史中,化疗占据着举足轻重的地位。自顺铂的发现,铂类药物便成为抗肿瘤药物研究领域的热点。甲啶铂具有抗癌谱广,与顺铂不产生交叉耐药性或者交叉耐药性小,毒副作用主要表现为血液学毒性,无肾毒性和神经毒性等优点,处于临床Ⅱ/Ⅲ期研究阶段。但是,甲啶铂水溶性小,在水溶液中不稳定,限制了甲啶铂的临床应用。本论文从甲啶铂的制备入手,通过建立甲啶铂的高效液相色谱分析方法,研究其溶液特性,包括水合反应和酸碱、氧化还原稳定性,最后筛选合适的溶剂,优化配方,制备稳定的高浓度甲啶铂注射液,以方便临床前的研究和临床使用。主要内容和结论如下:1、顺铂回流法制备K[Pt（NH₃）Cl₃],顺铂转化率74.4%,以K[Pt（NH₃）Cl₃]为起始物料制备甲啶铂,粗品产率89.7%,重结晶回收率73.2%。经EA、UV、IR、1H-NMR和MS表征可知,产物结构与理论结构一致。2、建立甲啶铂原料药及其注射剂的高效液相色谱分析方法,能快速、灵敏地测定甲啶铂含量,专属性强,实验制备的甲啶铂含量均大于99%。3、甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律,Arrhenius方程为lgk=-4210.1/T+12.836。20℃时,反应活化能80.6 kJ/mol,半衰期22.5h,Cl-可以抑制水合反应的发生。碱性和氧化性物质对甲啶铂具有很强的破坏作用,酸性太强也会产生酸破坏,较稳定的pH值在3⁵之间。4、采用正交法等方法筛选出一个甲啶铂注射液配方:A:B（v:v）=4:1,其中A液是PEG400,B液是0.9%NaCl/HCl溶液,甲啶铂在此溶剂中具有较高的溶解度,并确定5 mg/ml和10 mg/ml两个剂型。甲啶铂注射液具有光热不稳定性,建议低温避光保存。