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丹参素钠（D（+）β-（3，4-二羟基苯基）乳酸钠），为传统中药丹参中具有活血化瘀活性成分丹参素的钠盐。本论文的目的是利用合适的分析手段，研究其在动物体内的代谢和药物动力学过程。本文建立了一种简便的HPLC-UV法，所建方法已被成功地应用于丹参素钠在动物体内的代谢和动力学研究。本文的研究工作分为以下两个部分：一、丹参素钠在动物体内的吸收动力学研究建立了用HPLC-UV法测定动物血浆中丹参素钠的浓度，研究了丹参素钠在大鼠和犬体内的吸收动力学。血浆样品以原儿茶酸作为内标，经液-液萃取后，采用Discovery C18，5μm，4.6×250mm色谱柱进行分离。HPLC-UV法以甲醇-水-磷酸（15∶85∶0.2，v／v／v）为流动相，检测波长为281nm，流速0.8ml／min，柱温35℃，得到大鼠血浆测定方法的线性范围为0.1～400μg／mL，最低定量浓度为0.1μg／mL；以甲醇-水-磷酸（10∶90∶0.2，v／v／v）为流动相，得到犬血浆测定方法的线性范围为0.2～250μg／mL，最低定量浓度为0.2μg／mL。大鼠分别静脉给予30，60，120mg·kg-1丹参素钠后，药物在血浆中终末半衰期t1／2Z分别为0.64±0.19，0.57±0.14，0.82±0.27h，三个剂量的终末半衰期t1／2Z均无显著性差异（P＞0.05）；药时曲线下面积AUC0-1分别为24.84±13.59，40.69±6.88，94.61±11.78mg·L-1·h；AUC0-∞分别为28.06±14.59，46.45±7.52，108.17±14.39mg·L-1·h。AUC0-t，AUC0-∞均与给药剂量呈线性相关（r=0.941，P＜0.001；r=0.942，P＜0.001）；在30～120mg·kg-1的剂量范围内，丹参素钠在大鼠体内的动力学过程符合一级动力学三室开放模型。犬分别静脉点滴给予10，20，40mg·kg-1丹参素钠后，药物在血浆中终末半衰期t1／2Z分别为0.46±0.14，0.69±0.20，0.64±0.15h，三个剂量的终末半衰期t1／2Z均无显著性差异（P＞0.05）；药时曲线下面积AUC0-t分别为9.90±1.26，21.39±4.12，40.07±4.68mg·L-1·h；AUC0-∞分别为10.66±1.32，22.74±4.42，43.09±5.20mg·L-1·h。AUC0-t，AUC0-∞均与给药剂量呈线性相关（r=0.964，P＜0.001；r=0.964，P＜0.001）；在10～40mg·kg-1的剂量范围内，丹参素钠在犬体内的动力学过程符合一级动力学二室开放模型。丹参素钠在3，15，30μg／mL三个浓度下的大鼠血浆蛋白结合率分别是49.04±1.73、47.55±1.71、40.38±1.21％。此结果表明丹参素钠的大鼠血浆蛋白结合率较低。二、丹参素钠自大鼠体内的排泄研究建立了用HPLC-UV法测定大鼠尿、粪和胆汁中丹参素钠的浓度，研究了丹参素钠自大鼠体内排泄情况。尿稀释后和胆汁的处理过程与血浆样品相同，粪样用甲醇一水（1：1，v／v）提取后处理方法与血浆样品处理方法相同。流动相为甲醇一四氢呋喃（1：1，v／v）-0.4％磷酸水溶液，采用二元梯度洗脱方式，流速0.8ml／min，检测波长为281nm，柱温35℃。用于尿样分析梯度洗脱程序为35min内甲醇-四氢呋喃（1：1，v／v）混合溶液由0％线性升至5％，1min后升至80％，流动相在此比例下稳定3min，0.5min后恢复至0％，流动相在此比例下稳定5.5min，进行下一个样品的分析。用于胆汁样品分析梯度洗脱程序为26min内甲醇一四氢呋喃（1：1，v／v）混合溶液由2％线性升至5％，1min后升至80％，流动相在此比例下稳定3min，，0.5min后恢复至2％，流动相在此比例下稳定7.5min，进行下一个样品的分析。用于粪样分析梯度洗脱程序为35 min内甲醇．四氢呋喃（1∶1，v／v）由1％线性升至3％，1 min后升至80％，流动相在此比例下稳定3 min，0.5 min后恢复至1％，流动相在此比例下稳定5.5 min，进行下一个样品的分析。大鼠按60 mg／kg的剂量静脉给予丹参素钠48小时后，尿中丹参素钠的累积排泄量占药物剂量百分比为65.37±17.39％。粪中未测到丹参素钠。大鼠给药24小时后，胆汁中丹参素钠的累积排泄量占药物剂量百分比为0.067±0.05％。大鼠静脉给药排泄结果表明，丹参素钠主要以原形随尿排出。