去甲斑蝥素(norcantharidin)是根据鞘翅目芜箐科昆虫斑蝥的抗肿瘤有效成分斑蝥素的化学结构,去除1,2位甲基人工合成而得,去甲斑蝥素减轻了斑蝥素严重的泌尿系统刺激性,同时保持了较强的抗肿瘤活性和独特的升高白细胞作用,目前临床主要用于原发性肝癌的治疗,其较好的治疗效果。但该药临床应用剂量稍大时即出现不良反应,如泌尿系统的刺激性和胃肠道反应等。动物试验结果表明,在给药剂量增大到一定程度时,肾脏和肝脏组织出现病理变化。使用剂量的严格限制液严重的阻碍了药物疗效的发挥。目前有关去甲斑蝥素的新剂型报道非常有限,仅有微囊,蛋白质微球以及偶联靶向性材料等,本实验尝试制备去甲斑蝥素脂质体,期望利用脂质体的特性,延缓去甲斑蝥素在体内的存留并对组织器官具有靶向性,提高疗效并降低不良反应。但是脂质体的不稳定性和无法大规模生产的特点导致脂质体无法大规模的生产应用。本实验开发了一种新型的脂质体制备方法(超声-纳米机法),其无有机溶剂,操作简单,可大规模生产等特点为脂质体的商业化生产提供了一条可行之路。