中药复方鹳榆止泻散急性毒性、药效学及其颗粒剂型质量控制研究

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胃肠道疾病是兽医临床实践中最常见和最重要的疾病之一,严重影响我国畜牧业健康发展。中兽医学十分重视畜禽胃肠道疾病的防治,长期的临床实践表明应用中兽医或中西兽医结合的方法防治畜禽胃肠道疾病常可取得较好效果。鹳榆止泻散是根据中兽医学基本理论,由老鹳草、地榆、苦豆草、小茴香和甘草按一定比例组方而成的中药复方,具有防治畜禽胃肠道疾病的作用,而鹳榆止泻颗粒是在鹳榆止泻散基础上制成的颗粒剂型。本文以鹳榆止泻散为研究对象,对其急性毒性和药效学进行了研究,并建立了鹳榆止泻颗粒的质量控制方法。具体研究结果如下:1.取8只SPF级昆明小鼠随机分为实验组与对照组,每组4只,实验组小鼠每次灌胃浓度为10 g/m L的鹳榆止泻散溶液0.2 m L/10 g,1 d内连续灌胃3次,即实验组每只小鼠1 d内共计给予鹳榆止泻散约600 g生药/kg,对照组给予等量生理盐水,进行急性毒性预实验,连续观察7 d,未出现明显中毒反应。正式实验取小鼠20只,分为实验组与对照组,每组10只,依照与预实验相同的方法和剂量分别给予各组小鼠鹳榆止泻散溶液和生理盐水,连续观察7 d,无小鼠死亡,实验组小鼠体重及采食量变化趋势与对照组小鼠基本一致,且全部小鼠剖检后均无肉眼可观察到的内脏异常变化。而该剂量已远超中药无毒剂量标准(LD50>50 g/kg),说明鹳榆止泻散无明显的急性毒性。2.采用番泻叶灌胃结合冰乙酸灌肠的方法,建立大鼠脾虚型溃疡性结肠炎模型,以大鼠一般行为变化,血常规,肝脏、结肠组织病理变化及白细胞介素(IL)-1β、IL-6、P物质(SP)、血管活性肠肽(VIP)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)为评价指标,研究鹳榆止泻散对脾虚型溃疡性结肠炎大鼠的影响。结果显示,与自愈组相比鹳榆止泻散组大鼠的腹泻程度、精神状态、饮食、皮毛色泽和体重等一般行为表现及肝脏和结肠组织的病理变化显著改善,血液学指标WBC和NE%,血清中IL-6、IL-1β、MDA和结肠组织中SP的含量均显著降低(P<0.05),血清中SOD的活性和结肠组织中VIP的含量显著升高(P<0.05)。说明鹳榆止泻散对大鼠脾虚型溃疡性结肠炎有较好的治疗效果,其作用机制可能与抑制IL-1β、IL-6和SP的分泌,降低MDA的含量,促进VIP的分泌及提高SOD的活性有关。3.以槲皮素和没食子酸为对照品,分别采用薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)对鹳榆止泻颗粒中槲皮素和没食子酸进行定性鉴别和含量测定。TLC结果显示,在与槲皮素和没食子酸标准品点相对应位置,鹳榆止泻颗粒样品均有色谱斑点与之对应,而阴性对照品无色谱斑点与之对应,说明鹳榆止泻颗粒中含有槲皮素和没食子酸,且所采用TLC方法可作为鹳榆止泻颗粒中槲皮素和没食子酸的定性鉴别方法。HPLC结果显示槲皮素和没食子酸进样浓度分别在4.86~38.88μg/m L(r=0.99937)和4.24~33.92μg/mL(r=0.99913)范围内时与峰面积呈良好的线性关系,测得鹳榆止泻颗粒中槲皮素和没食子酸含量分别为28.88 mg/kg(RSD=1.00)和157.31 mg/kg(RSD=1.03),经考察,两种HPLC方法精密度高,重现性好,样品24 h内稳定,回收率高,可作为鹳榆止泻颗粒中槲皮素和没食子酸的含量测定方法。总的来说,以上质量控制方法分离度高、重现性好,可作为研究鹳榆止泻颗粒的质量控制方法。
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