灯盏花乙素环糊精键接物和聚轮烷的制备及性能研究

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药物环糊精键接物及其聚轮烷已经成为超分子化学的一个热点领域。环糊精由于其独特的结构使得它可作为药物的载体,还可以起到靶向释药的目的。为了进一步研究制备环糊精键接物的方法,我们选取抗炎药物丁酸和具有一定抗癌活性的灯盏花乙素作为药物分子引入到环糊精及聚轮烷上,并通过多种手段对其性质及结构进行了实验研究。通过细胞毒性实验研究了键接物及药物键接物的活性。在本文中还利用修饰环糊精构筑了有一定水溶性的聚轮烷骨架,这使得聚轮烷进入人体成为可能。具体研究内容如下:1.对环糊精进行修饰,制备了6-O-琥珀酰基-β-环糊精、6-O-叠氮基-β-环糊精、6-OTS-α-环糊精、6-OTS-β-环糊精、6-OTS-γ-环糊精。并通过一维核磁谱图分析确定了其结构。为后面键接物的制备及组装体的构筑做好了原料准备。2.分别通过使用羰基二咪唑和丁酸钠制备出6位单取代丁酸-β-环糊精酯,通过一维核磁谱图分析确定了其结构,并比较了两种方法。还分别制备出了6位单取代的灯盏花乙素-α-,-β-,-γ-环糊精酯,并通过氢谱、碳谱、高分辨质谱确定了其结构。还通过做热重差热曲线及粉末衍射图对键接物的热性质及晶形做了实验。对键接物采用MTT法,做了细胞毒性实验。3.用叠氮环糊精与聚丙二醇(PPG)构筑了假聚轮烷,之后用琥珀酰基环糊精进行了封端,将叠氮基转换成氨基得到高水溶性的氨基环糊精聚轮烷,之后再将灯盏花乙素键接到该轮烷上面,得到灯盏花乙素键接物轮烷。通过一维核磁谱图分析确定了封端基及灯盏花乙素键接物聚轮烷。用差热热重分析仪、X-RAY粉末衍射仪研究了聚轮烷的热性质和聚轮烷的晶形。通过荧光实验的方法验证了聚轮烷的可崩解性。通过MTT法对灯盏花乙素键接物轮烷进行了细胞毒性实验。
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