目的：目前临床常用的环孢素A注射液因含有大量的聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)而存在严重的过敏反应,本文着力于制备一种新型的环孢素A胶束冻干粉针剂,并对处方组成及制备工艺进行研究,同时考察了该制剂的理化性质及稳定性。除此之外,本文还建立了用紫外法测定环孢素A含量的方法。最后用稳态荧光探针法测定了溶液的临界胶束浓度(CMC)及胶束聚集数(Nm),为研究最优处方下的胶束化行为提供了一定的参考依据。方法：1.紫外分光光度法测环孢素A冻干粉针剂含量方法的建立用紫外分光光度计法测定环孢素冻干粉针剂的含量,测环孢素A的最大吸收波长,绘制标准曲线,进行重复性检测；制备一批冻干样品,复溶后据以上方法测定环孢素A的含量。2.处方筛选及制备工艺优化本部分通过对Solutol HS15及乙醇用量,搅拌时间,水浴温度等单因素的考察,确定了环孢素胶束溶液的最佳处方组成；同时对胶束的制备过程进行了优化。由于环孢素A胶束水针剂长时间存放会出现浑浊,凝聚等现象,我们将其进行冷冻干燥,考察了冻干干燥过程中赋形剂的种类及使用量,并绘制冻干曲线。3.环孢素A冻干制剂的理化性质及稳定性研究对冻干样品进行初步理化性质考察,包括冻干剂外观、复溶情况、粒径大小及分布、zeta电位、pH值等；其次,对样品的稳定性进行考察,包括稀释稳定性、pH稳定性、加速(40。C)和长期(25℃)稳定性及影响因素试验。4.胶束化行为及其影响因素的考察用稳态荧光探针法测定了Solutol HS15的临界胶束浓度(CMC)及聚集数(Nm)。制备空白胶束样品考察乙醇用量对CMC的影响；制备载药胶束考察环孢素A的加入及冻干赋形剂对CMC的影响。再者,用不同稀释介质对环孢素A冻干样品进行复溶,考察Solutol HS15的临界胶束浓度(CMC)影响。结果：1.通过全波长扫描可知环孢素A的最大吸收波长为206nm,且处方中的辅料在此波长处无吸收。本文建立的紫外分光光度法,重复性好,准确度高,测定结果表明环孢素A质量浓度在6μg/mL-200μg/mL范围内可呈现良好的线性关系,且所制备的胶束溶液环孢素A的含量约为18.65mg/mL。2.通过单因素考察法,我们初步确定制备载药胶束的最优处方为环孢素A250mg、无水乙醇650mg、Solutol HS153300mg、加水定容至13mL。随后我们通过考察不同比例下山梨醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖和其中两者的混合物等对冻干结果的影响,最终确定在上述处方条件下加入甘露醇300mg、山梨醇900mg作为冻干过程中的赋形剂。3.环孢素冻干样品用水复溶后平均粒径大小约为22nm,呈单峰分布且分布均匀；pH值在6.18左右；复溶所用时间及消泡时间均较短,大约2min左右。分别用四种不同稀释介质来溶解冻干样品,后测其粒径大小均为20nm左右。对其加速和长期试验表明样品稳定性好,可大规模制备；通过影响因素实验可已看出高温、光照对其含量及粒径虽有影响但是较微弱,可在常温条件下储存。4.稳态荧光探针法测定Solutol HS15的临界胶束浓度(CMC)为0.217g/L。加入处方用量的乙醇、环孢素A、冻干赋形剂等会引起Solutol HS15的CMC值显著增加,说明以上因素对表面活性剂形成的胶束的结构及性质存在一定的影响。对冻干样品用不同稀释介质稀释后测定其CMC值,通过比较可以得出以下结论,对Solutol HS15影响大小顺序依次为0.9%NaCl>5%C6H12O6>10%C6H12O6>H20,为临床用药提供一定的参考依据。