【摘 要】
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碳水化合物是自然界中一大类具有广谱化学结构和生物学功能的有机化合物,它以各种形式参与生命过程,在体内具有重要和复杂的生理作用和生物活性。吡啶基吡唑基团是新型鱼尼丁
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碳水化合物是自然界中一大类具有广谱化学结构和生物学功能的有机化合物,它以各种形式参与生命过程,在体内具有重要和复杂的生理作用和生物活性。吡啶基吡唑基团是新型鱼尼丁受体类杀虫剂氯虫酰胺的重要结构,对氯虫酰胺的生物活性影响较大。三唑类杀菌剂使用广泛,具有高效、广谱、低毒、持续时间长等特点,是新型杀菌剂研究的热点。基于以上因为,本论文设计合成了两系列含有糖基并且具有潜在生物活性的化合物:糖基吡啶基吡唑甲酰胺类,以及糖基三唑类。
在叠氮基全乙酰基糖与酸反应制备酰胺的步骤中,分别采用了Staudinger反应,和DCC催化下酸与氨的反应,并对两种方法进行了比较;全乙酰基糖的脱保护反应,根据原料的具体结构,以醇钠或者三乙胺为碱,达到脱去保护基,且不影响化合物其他结构的目的;在取代苯胺与炔丙基溴的反应中,引入了微波技术,大大缩短了反应时间,提高了产率。
初步的生物活性测定结果表明,部分糖基吡啶基吡唑甲酰胺化合物具有一定的杀菌活性,对钙离子通道具有一定的抑制作用。
本文合成的新化合物共计38个,包括3个新中间体,均未见文献报道。所有新化合物的化学结构均已通过1H NMR、13C NMR、MS确认。
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