【摘 要】
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核药物既具有普通药物的性质和用途又利用了放射性核素的性质和作用,能够方便地通过体外监测以显示活有机体内的生化反应和生理过程,在核医学中应用广泛.核药物根据其临床应
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核药物既具有普通药物的性质和用途又利用了放射性核素的性质和作用,能够方便地通过体外监测以显示活有机体内的生化反应和生理过程,在核医学中应用广泛.核药物根据其临床应用可分为诊断核药物和治疗核药物两大类.<99>Mo-<99m>Tc的研究与应用,使<99m>Tc在核医学诊断中占据了主导地位.已研制成功的大量<99m>Tc标记化合物,可对人体的大部分脏器进行核医学检查.诊断的目的在于治疗.<186>Re、<188>Re既有适于治疗用的β-射线又有适于显像的γ射线,可同时用于放射性治疗和肿瘤或其它器官的显像,是目前最有前途的治疗用核素.<188>W、<188>Re发生器的研制成功为铼治疗药物的开发及应用奠定了良好的基础.DTPMP(Diethylene Triamine PentaMethylene Phosphonic acid),中文名称二亚乙基三胺五亚甲基膦酸,是一种含多官能团的有机膦酸,有3个N原子可以参与配位,与<188>Re、<99m>Tc配合,有可能获得较高稳定性的配合物,并具有潜在的核医学应用价值.该文基于Mannich反应原理,首次在国内合成DTPMP,并对元素分析和红外光谱手段进行了分析验证.对<99m>Tc-DTPMP形成条件的研究表明,<99m>Tc与DTPMP容易配位,在pH为7~8、亚锡浓度大于0.2mg ml<-1>、DTPMP浓度高于1mg ml<-1>时,室温下反应30分钟<99m>Tc-DTPMP的产率便可达到98％,且配合物形成后有很高的稳定性.用<99m>Tc-DTPMP作兔子骨显像时,兔子骨骼的造影较好,颅骨、脊柱、四肢清晰可见.<99m>Tc-DTPMP是又一种合成方便的、有希望的骨显像剂.
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