【摘 要】
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丹参为常用中药,具有活血化瘀,消肿止痛,养血安神之功效,是多种外用中药复方的重要组方成分。丹参中可透皮吸收的主要活性成分是脂溶性的丹参酮等。丹参酮ⅡA是脂溶性成分的代表,
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丹参为常用中药,具有活血化瘀,消肿止痛,养血安神之功效,是多种外用中药复方的重要组方成分。丹参中可透皮吸收的主要活性成分是脂溶性的丹参酮等。丹参酮ⅡA是脂溶性成分的代表,在中华人民共和国药典中,丹参酮ⅡA的含量是丹参药材的质量控制指标。由于丹参外用时具有促进局部血液循环的作用,有可能改变皮肤对药物的透过作用,因此在体研究丹参酮ⅡA透皮吸收作用,对于促进丹参外用药物的开发与评价具有重要的意义。本文采用微透析技术进行了丹参酮ⅡA在体透皮吸收研究。根据实验要求,设计制作了适于皮下环境应用的长膜微透析探针。在涂敷丹参提取物药膏的大鼠皮下进行在体皮下微透析,对体液进行间隔30分钟连续取样,用高效液相色谱仪对微透析液进行分析,根据微透析探针的回收率换算出皮下组织液中丹参酮ⅡA的浓度,作出丹参酮ⅡA的浓度时间曲线,进一步进行透皮效率计算和药动学分析。此外对口服给药丹参后皮下组织液及血管内丹参酮ⅡA浓度的变化进行了初步的研究。观察丹参酮ⅡA药膏持续给药数小时后其透皮药物动力学曲线,丹参酮ⅡA经皮吸收符合Fick扩散定律,求得其Tlag time为2.646h,同时观察到去药后皮下药物浓度在很长一段时间没有下降。实验证明微透析在体连续取样技术可以用来作为大鼠皮下采样,可以得到稳定的实验结果。
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