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在临床抗肿瘤药物研究中,发现虫草素对于肿瘤患者有着多重的药理作用。由虫草素制成的治疗白血病的新药已经进入第三期临床试验。但是虫草素在体内腺苷脱氨酶(ADA)的作用下,脱氨基后变成3’-脱氧次黄嘌呤核苷,基本丧失了其生物活性,限制了虫草素在临床上的应用。为了对虫草素进行深入研究,本文首先建立了虫草素超高效液相色谱(UPLC)的检测方法。色谱标准方程为：y=43872x+8655.6,r=0.9945。线性相关系数线性范围精密度及稳定性实验的RSD均小于1%。利用离子沉淀的方法制取了LDH(金属双层氢氧化物)纳米材料。将虫草素插入到LDH纳米材料双分子层中,获得虫草素/LDH纳米材料的复合物。研究这种材料对HeLa细胞的抑制作用。结果显示虫草素/LDH比虫草素单独作用对HeLa细胞有更加明显的抑制增殖的作用。而且LDH双分子层对虫草素具有一定的缓释作用,为其临床上的应用提供了实验依据。通过MTT法和WST法检测虫草素对不同肿瘤细胞(宫颈癌细胞HeLa,乳腺癌细胞MCF-7,耐阿霉素乳腺癌细胞MCF-7/Dox,血管上皮细胞ECV-304,小鼠肝癌细胞H22,黑色素瘤细胞B16)的体外生长抑制作用。对线粒体和溶酶体进行染色,观察自噬引起的自噬体聚集现象。利用蛋白质印迹的方法检测自噬指示蛋白LC3的二型转化以及对长周期蛋白P62的降解的影响。建立了昆明小鼠腹水肝癌H22模型和小鼠肝癌H22实体瘤模型；观察不同浓度虫草素对小鼠肝癌H22的体内抑制作用。HE染色法观察肿瘤细胞形态。结果显示：虫草素对不同肿瘤细胞体外增殖均有不同程度的抑制作用,且给药组出现不同程度的凋亡特征；虫草素插入LDH双分子层形成虫草素/LDH复合物后,对HeLa细胞的增殖抑制作用得到增强；虫草素能引起HeLa细胞自噬蛋白LC3的聚集,对LC3蛋白的二型转化无明显促进作用。但是能明显促进p62蛋白的降解；虫草素对H22细胞小鼠实体瘤具有显著的抑制效果,对腹水瘤小鼠的寿命一定程度的改善。