【摘 要】
：
作为重要的含氮杂环,苯并二氮杂卓和茚并吡唑衍生物不仅在自然界中广泛存在,而且往往具有显著的生物活性和药理活性。因此,如何快速、高效地构建这两类含氮杂环骨架是合成化学的重要研究内容之一。另一方面,炔丙醇是重要的双官能团化合物,具有独特和多样的反应性能,常被用于构建碳环和杂环结构骨架。基于以上背景,本论文以炔丙醇为原料,利用过渡金属催化惰性碳氢键官能团化的合成策略,探索并发现了合成苯并二氮杂卓和茚并吡
论文部分内容阅读
作为重要的含氮杂环,苯并二氮杂卓和茚并吡唑衍生物不仅在自然界中广泛存在,而且往往具有显著的生物活性和药理活性。因此,如何快速、高效地构建这两类含氮杂环骨架是合成化学的重要研究内容之一。另一方面,炔丙醇是重要的双官能团化合物,具有独特和多样的反应性能,常被用于构建碳环和杂环结构骨架。基于以上背景,本论文以炔丙醇为原料,利用过渡金属催化惰性碳氢键官能团化的合成策略,探索并发现了合成苯并二氮杂卓和茚并吡唑衍生物的新方法。论文主要包括以下两个部分:第一部分:研究并开发了一种合成吡唑啉酮并苯并二氮杂卓类化合物的简便高效新方法。该方法以1-苯基吡唑烷酮和炔丙醇为原料,经由Rh（III）催化下惰性C（sp~2）-H活化和[4+3]环化反应生成吡唑啉酮并苯并二氮杂卓类化合物。这是第一个炔丙醇直接作为C3（而非C2或C1）合成子与1-苯基吡唑烷酮反应生成稠合（螺）七元杂环的例子。该方法具有底物易得、原子经济性高、区域选择性好等特点。第二部分:研究并开发了一种合成茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的新方法。该方法以芳基偶氮甲碱亚胺和炔丙醇为原料,经由钌催化下惰性C（sp~2）-H键烯基化及其引发的串联环化反应生成茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物。这也是首次发现炔丙醇可同时作为C2和C1合成子分别参与茚和吡唑结构单元的形成。另外,对所得产物的生物活性筛选表明,它们大多具有显著的抗癌活性,显示出良好的潜在药用价值。总之,本论文研究并发展了合成吡唑啉酮并苯并二氮杂卓和茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的新方法。与已有的方法相比,这些方法具有原料易得、底物普适性好、效率高、原子经济性好、操作简便等优点。
其他文献
在100多年前,吡唑啉酮类化合物已经被人类作为药物而应用,后又被相继应用在农药学等方面。吡唑啉酮有不同的反应位点,如C3位具有亲电性、C4位具有亲核性、吡唑啉酮的羰基氧具有亲核性等性质,还有三种互变异构体（CH形式、NH形式、OH形式）。由于其不同的反应位点,吡唑啉酮可以参与许多反应,比如:Michael加成、Mannich加成、Michael/Mannich、Michael/Conia-ene串
在高中语文教学中运用比较式阅读法能帮助学生在对比中体会课文思路和表达方式上的差异，多角度理解课文内容。教师需要选取适当的阅读教学素材，在有限的课堂教学时间内通过合理规划，完成比较阅读教学的全过程，促使高中学生通过对比分析的阅读方式更好地把握文意与作者想要表达的思想感情。
某型线加速度传感器为进口型器件，缺乏相关测试依据，在飞行器修理过程中，若飞行器因该传感器发生故障，只能根据经验，通过逐个更换元器件的方法确定故障。因此亟须研究该线加速度传感器的工作原理和测试方法以优化排故工作。首先对传感器进行解剖，绘制内部结构图并分析其工作原理，然后研究传感器的测试方法，根据传感器工作原理对测试数据进行线性化处理，判定传感器是否故障。
由于具有高灵敏度、高选择性、低生物毒性等优良特性,荧光染料常被作为一种新型、高效的快速实时原位检测工具广泛应用于食品科学、材料科学、分析化学、现代生物科学研究和临床医学诊断中。生物体内的活性物质参与了生物体众多的生命活动,在维持细胞正常代谢及生理活动过程中发挥着举足轻重的作用。蛋白质和酶都是生物体内重要的活性物质,并且在细胞内,某些蛋白质和酶含量及活性的异常和许多疾病的发生与发展有着密切的联系。例
光学活性的α-芳基-α-烷基羧酸及其衍生物是重要的生物活性分子,例如（S）-布洛芬、（S）-萘普生、（S）-酮洛芬、（S）-菲诺洛芬和（S）-氟比诺芬是广泛使用的非甾体类抗炎药。因此,发展有效的合成方法来制备手性α-芳基-α-烷基羧酸及其衍生物具有重要的研究意义。本研究尝试将手性DMAP氮氧应用于α-芳基-α-烷基羧酸酯的动态动力学拆分反应中。以10 mol%二苯甲胺衍生的手性DMAP氮氧为催化剂
民营医院绩效管理工作开展，应基于医院的实际情况建立并实施绩效管理体系，还需要与其他相关工作有效结合在一起，实现绩效管理目标。本文分析了民营医院绩效管理的重要性，总结民营医院绩效管理过程中存在的主要问题，结合相关理论知识和民营医院实际情况，提出了相应的解决策略，为民营医院绩效管理工作顺利进行提供有力支持。
手性氨基吡啶（简称DMAP）化合物是一类经典的碱性催化剂,广泛应用于有机合成中。传统的手性DMAP催化剂大多数存在合成步骤较长、产率低、结构单一等缺点。本文以4-二氨基吡啶为骨架,L-脯氨酸为手性源,高效构建了系列结构多样化的手性氨基吡啶催化剂,并实现了在不对称反应中的应用。结合我们课题组关于手性氨基吡啶氮氧催化剂的研究基础,设计合成了如下两类手性DMAP催化剂。第一类为手性3-（L-脯氨酰胺）-
二氧化硫（SO2）主要是由石油精炼厂和火力发电厂中的石油或煤炭燃烧产生的,由于它对人类健康、生态环境造成了巨大威胁,近年来受到了越来越多的关注。在过去的几十年中,人们已经开发了多种烟气脱硫（FGD）方法（湿法、干法、半干法）。尽管通过基于等摩尔反应的石灰石-石膏工艺除去了约90%的SO2,但仍需要处理大量产生的低品质石膏和废水。基于此,我们需要开发新型吸收剂来高效、绿色地吸收SO2气体。离子液体作
近年来,室温磷光材料由于在光电领域应用方面的潜力而引起了国内外科研人员的广泛关注。一般来说,以前大部分室温磷光材料都包含重金属和贵金属化合物,但是,其具有稳定性差、潜在的毒性和成本高等缺点在一定程度上局限了它们的实际应用,因此,开发新型廉价、节能环保的新型室温磷光材料是迫切需要的。配位聚合物是由金属盐和有机分子形成的晶态材料,在配位聚合物结构中,较强的相互作用对有机发色团分子的振动或转动起到一定的
细胞内系统小分子的异常表达将影响到整个生命生理活动的正常运转。由于细胞的复杂性,探测特定的细胞内系统小分子的变化并非是一件简单的事。荧光探针具有分子量小、易于操作及化学稳定等优异的特点。它通常依赖于荧光显微成像技术,该技术可以实现以多维方式在分子水平上检测,可视化和表征生物体的形态和动态现象,从而实现生物体内小分子的检测分析以及生物成像。这对于阐明并深入研究生命体内小分子的作用机理及与人类疾病的关