目的以必特螺旋霉素、罗红霉素为模型药物，通过与酸反应生成水溶性盐的方法增加难溶性药物的溶解度，不添加有机溶剂，制备注射用粉针剂，优化临床应用；此外，本文还研制了马来酸法舒地尔的注射给药剂型。方法室温下，将两大环内酯类药物分别与不同酸按摩尔比1∶1反应，以所生成盐的溶解度为指标，确定目的制剂制备的可能性。经过处方筛选和工艺考察，采用浓配法制备药液，用冷冻干燥法制备两种大环内类药物注射用粉针剂。采用HPLC方法和微生物检定法对必特螺旋霉素粉针剂进行质量研究和稳定性考察；采用HPLC方法对罗红霉素粉针剂进行质量研究和稳定性考察；参照化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则，对注射用罗红霉素注射安全性进行评价；并进行了急性毒性试验，测定注射用罗红霉素的LD₅₀；经过处方筛选和工艺考察，研制了马来酸法舒地尔的注射给药剂型，并建立HPLC方法对马来酸法舒地尔的注射给药剂型进行质量研究和稳定性考察。结果两个大环内酯类药物与酸成盐后溶解度大大提高，可以使得必特螺旋霉素和罗红霉素的浓度分别达到100mg／ml（pH4.5）、75mg／ml（pH5.5）。制备所得的两种冻干粉针剂规格分别为：注射用必特螺旋霉素200mg／支、注射用罗红霉素150mg／支；各项质量指标考察、以及稳定性实验的结果均符合中国药典对注射用粉针剂的要求；注射用罗红霉素注射安全性良好。急性毒性试验中，注射用罗红霉素的LD₅₀及95％可信限为368.4（335.2～405.0）mg／kg；马来酸法舒地尔注射液及冻干粉针的规格分别为：2ml∶37mg、37mg／支；各项质量指标考察、以及稳定性实验的结果均符合中国药典对注射剂的要求；但注射用马来酸法舒地尔在高温情况下非常不稳定。结论注射用必特螺旋霉素、注射用罗红霉素及马来酸法舒地尔注射液安全、有效、稳定、质量可控；马来酸法舒地尔不适宜制成冻干粉针。