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壳聚糖和聚乙二醇(PEG)都具有良好的生物相容性、生物降解性和无毒性。为提高载药胶束的主动靶向作用和隐形功能，论文在本实验室成功制备N，N-双长链烷基-3,6-O-磺丙基壳聚糖的基础上，引入具有隐形功能的mPEG和主动靶向作用的叶酸，以期制备得到一种具有靶向和隐形等多功能的新型壳聚糖基纳米胶束，并应用于药物控制释放体系。 本文通过Schiff碱反应制备N，N-双长链烷基壳聚糖（DACS），然后与1,3-丙磺酸内酯和mPEG反应，成功制得两亲性的mPEG接枝（SPDACS-mPEG）。为提高靶向性，以EDC、NHS为催化剂，叶酸接枝SPDLCS-mPEG，制得产物FA-SPDLCS-mPEG。最后用红外(FTIR)、核磁(1H-NMR)、热重分析(TG)和元素分析(EA)等方法进行表征。 结构表征实验证明了SPDACS-mPEG和FA-SPDLCS-mPEG两种合成产物已成功合成，产物的烷基链取代度在1.50左右，磺丙基取代度最高为1.18，mPEG取代度在0.2左右。以芘为荧光探针，稳态荧光法测定SPDACS-mPEG的临界胶束浓度，研究结果表明随着烷基链的增长，产物的CMC值逐渐减小，其中SPDLCS-mPEG(0.45)和FA-SPDLCS-mPEG的CMC值分别0.0258和0.052mg·mL-1。随着磺丙基取代度的增加，SPDACS-mPEG和FA-SPDLCS-mPEG胶束粒径逐渐减小，Zeta电位逐渐增大，胶束的稳定性提高。细胞毒性实验表明SPDLCS-mPEG和FA-SPDLCS-mPEG的细胞毒性处于0级，安全系数高，在一定程度上还促进了细胞的生长。 当酮洛芬(KP)：SPDLCS-mPEG为0.8:1时，载药胶束粒径最小为147.3nm，载药量为37.26％，包封率为74.23%；FA-SPDLCS-mPEG载药胶束粒径为155.8nm，载药量和包封率分别为31.39%和57.18%。研究发现随着pH值的减小，胶束的粒径增大，稳定性降低；当pH从7.4、6.5和5.5之间调节时，胶束溶液由透亮状到絮凝状变化，胶束的凝聚性具有可逆性。实验还表明SPDLCS-mPEG和FA-SPDLCS-mPEG载药胶束的药物释放行为具有一定的pH响应性。