多肽类化合物在化学,生物及医药领域都有着广泛的应用。但多肽化合物的生物应用往往受限于蛋白酶稳定性低,细胞穿透性差等缺点,为克服这些局限,通过环化反应构建的环肽分子往往具有改良的生物活性及药代性质。本论文围绕基于多肽的环化方法及具有生物活性环肽分子的发展和应用展开研究。第二章,我们发展了钯催化的多肽N端氨基酸βC-H芳基化反应的方法,实现多肽在无外在定位导向基团的作用下,简洁高效地构建一系列具有βC-Trp交联结构的环肽化合物,并将该方法成功应用于含有βC(Val)-Trp交联的天然产物Stephanotic acid methyl ester 的合成。第三章,我们设计并合成了含有二芳基四氮唑骨架的环肽化合物,在紫外光照下,二芳基四氮唑结构可以与烯烃发生光点击反应,并通过光信号调控环肽的空间构象,从而控制其生物活性。该策略简单易行,对多肽化合物的骨架结构不产生影响,有利于保持多肽的生物活性,且有异于多肽化合物的荧光标记一般选择在氨基酸侧链或C-/N-端。此外,我们对含有二芳基四氮唑骨架的RGD环肽及具有抗真菌活性的环肽进行了合成研究。