目的：　　CD38是普遍存在于哺乳动物体内，具有酶催化活性、受体功能、信号传导功能等特殊性质的一种Ⅱ型跨膜糖蛋白，它能分别催化烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（β-NAD+）和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADP）生成环腺苷二磷酸核糖(cADPR）和烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸（NAADP），从而调控细胞内Ca2+的释放和胞外Ca2+的内流，进而调节细胞功能与生命活动。研究表明，CD38的过度表达与多种疾病如慢性淋巴性白血病、多发性骨髓瘤、HIV等的发生发展密切相关。而目前已报道的CD38抑制剂数量、种类都很少，因此发现新型、活性高、易合成的CD38抑制剂为研究CD38的多重生理学功能提供理论依据；同时为潜在的治疗靶点提供先导结构。　　方法：　　对目前已发现的活性较好的吲哚类CD38抑制H2(IC50=4.7μmol·L-1)进行衍生化改造，包括对其母环吲哚环及3,5位取代基等通过电子等排、骨架替换的方法进行修饰得到水溶性较好、分子柔性增加、生物利用度相对较高的非共价类CD38抑制剂。　　结果：　　合成了8个目标化合物、5个中间体，其中11个化合物未见文献报道，通过1H-NMR和MS证实了结构。并对其活性进行初步筛选。