降脂药物前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）为一类抑制Kexin样前转化酶枯草杆菌蛋白酶家族第9个成员的化合物，属于肝源性分泌蛋白，是目前一类降脂新药。其主要在内质网中合成，首先生成75kDa前体，在前体成熟前包含一个N端信号肽序列、一个催化结构域、一个前结构域以及一个含半光氨酸的C端结构域，经第152位残基处发生一次自动催化性裂解，形成14kDa前结构域片段以及包含C端结构域、催化结构的成熟57kDa片段，经过裂解后成熟片段以非共价键结合在催化结构域上的前结构域形成复合体，并作为分子伴侣结合成熟片段离开内质网，进入到高尔基体中，经过乙酰化等修饰后在血液中分泌。独特的分子结构使PCSK9在血脂调节方面发挥出独特的作用机制，其通过加速降解低密度脂蛋白受体（LDLR）进行血浆低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的调节，降低其表达水平，因此其独特的降脂靶点受到临床研究的高度关注。本次综述对PCSK9在人体发挥的功能、人体代谢中对血脂的作用以及目前现有研究成本展开论述，以期充分认识其临床价值，发挥推广作用，并为PCSK9抑制剂的研发与临床应用研究提供新方向、新思路。