【摘 要】
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目的:合成聚乙烯醇-硫辛酸聚合物,研究其载多柔比星纳米颗粒的制备及初步的体内、外实验研究。方法:采用"一步法"合成PVA27K-4%LA聚合物,激光粒径测定仪测定其粒径、多分散系
【机 构】
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重庆医科大学附属第一医院金山医院体检部,解放军第153中心医院科训办,重庆医科大学附属第一医院体检部,解放军第153中心医院肿瘤科,
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目的:合成聚乙烯醇-硫辛酸聚合物,研究其载多柔比星纳米颗粒的制备及初步的体内、外实验研究。方法:采用"一步法"合成PVA27K-4%LA聚合物,激光粒径测定仪测定其粒径、多分散系数和ζ电位,电镜下观察其形态,分光光度法测定其载多柔比星的包封率,透析法研究其药物释放特性,以及MTS法研究其体外抗乳腺癌细胞的活性;建立荷乳腺癌裸鼠模型,行初步体内实验评价。结果:合成的PVA27K-4%LA聚合物在水相中形成纳米级颗粒,电镜下形态不规则,平均粒径、多分散系数和ζ电位分别为（8.30±3.02）nm、（0.129±0.063）和（-26.68±0.98）m V;对DOX的包封率为86.12%,平均粒径、多分散系数和ζ电位分别为（9.35±3.30）nm、（0.114±0.056）和（-28.57±1.63）mV,与PVA27K-4%LA相比较均无统计学差异（P值分别为0.023、0.0512和0.332）;DOX在PBS溶液中随时间缓慢释放;乳腺癌细胞能快速摄取PVA27K-4%LA-DOX,IC50为537.3 ng/m L（与游离DOX组相比,P=0.005）;纳米颗粒能靶向聚集在荷瘤裸鼠的肿瘤部位。结论:PVA27K-4%LA在水相中能自组装形成不规则的纳米颗粒,能有效装载DOX,通过缓释DOX实现对乳腺癌细胞的杀伤作用;PVA27K-4%LA在荷瘤裸鼠体内能靶向聚集在肿瘤部位。
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