目的总结国内外对他莫昔芬的药理机制及其对卵巢功能影响的相关研究,为临床中对乳腺癌患者治疗方案的选择提供资料及依据。方法检索Med Line、OVID、CBM、CNKI等数据库,以"他莫昔芬、药理机制、卵巢、性激素"等为关键词,检索1950年1月至2014年1月期间的相关文献,共检索到英文文献1 286条,中文文献621条。纳入标准:1他莫昔芬在体内的代谢、他莫昔芬的代谢效应与CYP2D6基因多态性的相关临床及基础研究;2雌激素受体、共同调节蛋白在他莫昔芬发挥效应时所起的作用;3他莫昔芬诱导排卵、引起子宫内膜增厚、性激素水平改变的相关临床及基础研究。符合纳入标准文献共152篇,最后77篇文献纳入本综述分析。结果 1他莫昔芬代谢产物4-羟基-N-去甲他莫昔芬是其发挥作用的主要成分,其浓度降低可预示预后不良;2 CYP2D6的基因多态性会影响他莫昔芬的代谢效应,影响对乳腺癌患者的治疗效果;3他莫昔芬发挥效应需要雌激素受体及共同调节蛋白的共同参与;4他莫昔芬可作用于下丘脑-垂体-卵巢轴及卵巢、子宫内膜的雌激素受体,影响生殖系统功能。结论他莫昔芬的代谢效应受基因调节,其可通过雌激素受体影响生殖系统功能。他莫昔芬影响性激素水平的机制及乳腺癌术后口服他莫昔芬的患者持续监测性激素水平是否能够反映卵巢功能,尚需进一步研究。