目的：系统评价CYP3A5基因多态性与肾移植受者术后他克莫司（FK506）血药浓度有效性、安全性的相关性，为临床提供循证依据。方法：计算机检索Ovid Medline、Ovid EMBase、Cochrane Library、CNKI、CBM、VIP和WanFang Data，检索时限均从建库至2019年2月20日，对纳入的每项研究进行偏倚风险评价，并对其进行系统评价。结果：共纳入21个研究，系统评价结果显示：①术后1年内，CYP3A5 *1*1基因型肾移植患者剂量调整血药浓度低于CYP3A5 *1*3基因型肾移植患者，CYP3A5 *1*3基因型肾移植患者剂量调整血药浓度低于CYP3A5 *3*3基因型肾移植患者，CYP3A5 *1*1基因型肾移植患者剂量调整血药浓度低于CYP3A5 *3*3基因型肾移植患者；②术后1年内，CYP3A5表达者（CYP3A5 *1*1+ *1*3）急性排斥反应发生率高于CYP3A5非表达者（CYP3A5 *3*3）；③术后3个月内，除高胆固醇血症外，CYP3A5表达者各不良反应发生率均低于CYP3A5非表达者。结论：他克莫司个体化用药分为起始剂量和维持剂量两个阶段。起始剂量通过基因检测技术确定CYP3A5基因分型来预测，维持剂量根据TDM结果进行调整，达到目标浓度后定期进行治疗药物监测，以提高临床疗效并减少不良事件的发生。